ESCOPOLAMINA
FLORIPONDIO
Origen
Estrechamente relacionadas con la Datura, las especies de Brugamsia son
arborescentes y están diseminadas por toda América Latina y Europa.
Sus variedades conocidas son: arborea, suaveolens, insignis, aurea y sanguina.
Las especies aurea, suaveolens y arborea se conocen como floripondios en
México, yas o borrachero en algunas regiones de Centroamérica y estramonios en
España donde incluso se venden en invernaderos y a través de catálogos por
correo.
Todas las variedades de Brugamsia crecen en regiones húmedas.
La especie más difundida es la aurea con flores
amarillas o más comúnmente con flores blancas.
Es un árbol pequeño que llega a medir hasta 4 metros
de altura, con hojas oblongo elípticas finamente bellosas. Las características flores alargadas e inclinadas
hacia abajo pueden medir entre 18 y 23 centímetros de largo y son muy
aromáticas, principalmente por las noches.
ETNOBOTÁNICA Y ANTROPOLOGÍA.
En los estados de Chiapas, Puebla
y Veracruz es
común el uso de ésta planta para quitar el dolor
corporal.
Se le emplea también contra diversos padecimientos en los que se hace uso de la hoja. Cuando se tiene dolor de cabeza, se aplican
en las sienes, chiquiadores de hojas frescas untadas con vaporub o grasa, o se
pone la hoja o la mitad de la flor en alcohol, para 'dar friegas' con
esta mezcla en el momento del dolor. Para aliviar las 'postemillas' o úlceras de las encías, se
cuecen las hojas y machacadas se aplican en la parteafectada. Para
desinflamar las parotidas, se usan las hojas solas o soasadas en aceite, se
aplican tópicamente.
Contra el asma, se fuman las hojas. Para
aliviar la tos, se hace un tamalito con las hojas,
éste se soasa y se coloca en el pecho y la espalda, lo más caliente posible.
Para curar el catarro se ingiere el cocimiento elaborado con floripondio, ocote
(Pinus sp.) y canela (Cinnamomum zeylanicum); si el catarro es constipado,
entonces en una hoja de floripondio se colocan otras hojas de venenillo al que
se agrega aceite de almendras, ya envueltas como tamal se asan en el comal;
cuando está caliente se caldean la frente y la nariz y se aplica una gota del
jugo de las hojas en cada fosa nasal. Para curar los bronquios se untan en la
espalda las flores maceradas, esta afección se presenta en personas que andan
descalzas, que salieron calientes al aire, o por mojarse los pies y la espalda
con agua de lluvia, lo cual trae como consecuencia un dolor que atraviesa del
pecho a la espalda, dolor de garganta y tos.
Para desinflamar, se usan las hojas quemadas
con alcohol o hervidas junto con las hojas de nejayote, y cuando el cocimiento
esté tibio se 'caldea' la parte inflamada. Si la
inflamación está en el estómago, entonces se brasean las hojas sobre el carbón
y se ponen en el estómago. Cuando la hinchazón es por golpe, se aplican
fomentos con el cocimiento de comichín con floripondio, yerba del sapo (Eryngium
carlinae) y sal. Para tratar problemas de artritis, sesumergen las hojas en
agua con refino y se dejan reposar hasta que el líquido se ponga verde, con
éste se frota el área afectada, o bien, las flores se soasan (hasta que se
marchiten) y se ponen como emplasto en la parte dolorida. También se recomienda
usarla en picadura de alacrán, en estos casos se aplica un
emplasto con las hojas en el piquete. Para quitar el dolor de muela, la hoja se
medio asa y se coloca en el lugar del dolor, o se abre la flor y se escobetea;
a la parte que queda se le agrega aceite rosado o pomada de manzana y se pega a
la cara con el objeto de sacar el calor y desinflamar.
Otra parte de la planta que se utiliza son las flores. Combinadas con higuerilla (Ricinus
communis) y toloache (Datura stramonium), se hierven y formando un emplasto se aplican en zonas con edema; con el agua de
esta misma decocción se dan baños cuando hay dolores corporales.
Para aliviar el dolor de espalda, se dan fricciones con las hojas maceradas a
las que se agrega unas gotas de alcohol; con este
mismo propósito, se pican las flores con un
instrumento punzante y se entibian en un comal, luego se les rocía alcohol y se
aplican en la espalda. Y para frotar el cuerpo cansado, las flores se ponen en alcohol o refino.
Esta planta es también conocida por sus efectos somníferos; para obtenerlos, se
huele la flor hasta quedarse dormido o se coloca la hoja fresca bajo la
almohada donde pone la cabeza el niño que no puede
dormir.
Asimismo se indica, en el tratamiento de algunasalteraciones como caries,
anginas, fiebre, torceduras, dolor de oído, fracturas. Se menciona que tiene
acción como
antiespasmódico.
HISTORIA.
En el siglo XVI Francisco Hernández, señala: 'sus hojas machacadas y
aplicadas quitan el dolor de cabeza, mezcladas con resina reducen las
hinchazones producidas por caída o por golpe'.
A inicios del siglo
XX, el Instituto Médico Nacional la menciona como antiespasmódica. Posteriormente,
Maximino Martínez la reporta como antitumoral. La Sociedad
Farmacéutica de México refiere su uso como
catártico, Finalmente, Schultes y Hofmann la describe como alucinógeno.
Todas las especies son biológicamente complejas y han
sido utilizadas como alucinógenos desde tiempos
inmemoriales, principalmente en los Andes y en
el Amazonas donde reciben el nombre de toá. Se sabe poco sobre sus usos antes
de la Conquista, no obstante, hay algunas referencias como la del científico
francés La Condamine, quien menciona su uso entre los omaguas del río Marañón.
Los exploradores Von Humboldt y Bonpland también hacen referencia a la tonga hecha con Brugmasia
sanguínea que usaban los sacerdotes del Templo
del Sol en Sogmosa, Colombia.
Juan José García Piñeiro en su libro En busca de las plantas sagradas, cuenta
que algunos chamanes peruanos que trabajan con la ayahuasca también lo hacen
con el floripondio, aunque lo más común es que se especialicen en una sola
planta pues consideran peligroso hacer lo contrario.
Dice también que los que seespecializan en esta planta, los
'floripondieros' viven una vida considerablemente más corta que los
otros. Además de otros síntomas desagradables, estas solanáceas y sus elementos
activos, especialmente la atropina y la escopolamina, dan origen
a alucinaciones y a ilusiones visuales, del
oído y del
gusto Ellas no son agradables, sino por el contrario, de
una clase aterradora y angustiosa.
QUIMICA.-
Composición
Las Brugamsias pertenecen a la familia de las solanáceas y contienen los mismos
alcaloides que las Daturas: escopolamina, hioscamina, atropina y los variados
alcaloides del grupo
tropano, tales como
norescopolamina, aposcopolamina, metelodina, etc. La escopolamina es la que
aparece en mayor proporción.
Atropina
Las hojas, los tallos y las flores
contienen un 0.3% de alcaloides, de los cuales el 80% es escopolamina.
La literatura científica, a la escopolamina se la conoce también como hioscina, que proviene del nombre científico de la hierba loca, Hyoscyamus niger. Su
fórmula química es C17H21NO4 y difiere de la atropina sólo en que tiene un puente de oxígeno entre los átomos de carbono 6 y 7 lo
cual, le permite penetrar la barrera hematoencefálica más fácilmente y causar
alteración del
sistema nervioso central.
FARMACOCINETICA.-
Mecanismo de acción y formas de empleo
Las flores de
Brugamsia se ingieren preparadas en tés. Sus efectos
comienzan entre los 15 y los 30 minutos y duran hasta 72, aunque cada vez con
menor intensidad. Laescopolamina que contiene esta planta es un agente anticolinérgico que actúa bloqueando los
receptores colinérgicos en el cerebro. En función de ello se
deprimen los impulsos de las terminales nerviosas o, si la dosis ha sido
elevada, se estimulan y posteriormente se deprimen.
La escopolamina actúa como
depresor de las terminaciones nerviosas y del cerebro. Es antagonista competitivo de
las sustancias que estimulan el sistema nervioso parasimpático, a nivel de
sistema nervioso central y periférico, produciendo un efecto anticolinérgico,
que bloquea en forma competitiva e inespecífica los receptores muscarínicos
localizados en el sistema nervioso central, corazón, intestino y otros tejidos,
específicamente los receptores tipo M1. Es así como induce la dilatación de las pupilas, la
contracción de los vasos sanguíneos, la reducción de las secreciones salival y
estomacal y otros fenómenos resultado de la inhibición del parasimpático.
En dosis altas, de más de 10 mg en niños o más de 100 mg en adultos, puede
causar convulsiones, depresión severa, arritmias cardíacas (taquicardia severa,
fibrilación, etc), insuficiencia respiratoria, colapso vascular y hasta la
muerte.
SEDACION ANTISIALAGOGO FC
RELAJACION MUSCULO LISO MIDRIASIS CICLOPEGICA PREVENCION MAREOS SECRECION
GASTRICA
ATROPINA + + +++ ++ + + +
ESCOPOLAMINA +++ +++ + + +++ +++ +/-
La atropina, como
la escopolamina, es una amina terciaria lípido soluble capaz de atravesar la
barrera hematoencefálica y ejerceralgunos efectos sobre el SNC. La vida media
de eliminación de la atropina es de 2.3 horas, con solo el 18% de la atropina
excretada sin cambios. La atropina parece que experimenta hidrólisis en plasma
con la formación de metabolitos inactivos de ácido tropico y tropina. La
duración de acción es de 45 minutos a 1 hora cuando es dada por vía
intramuscular o SC, y menos cuando es dada por vía IV.
PROPIEDADES FARMACOCINÉTICAS
La escopolamina pertenece a los alcaloides de la belladona. Es un éster, fácilmente soluble en agua, formado por la unión del ácido trópico y una
amina terciaria, la escopina.
Absorción La escopolamina bromhidrato se absorbe rápidamente
tras la inyección intramuscular o subcutánea. Distribución
La distribución de la escopolamina no está completamente caracterizada.
Parece que se une de forma reversible a las proteínas plasmáticas en un porcentaje bajo y se distribuye ampliamente por todo el
organismo. Aparentemente atraviesa con facilidad la barrera
hematoencefálica ya que produce efectos sobre el SNC. La escopolamina
atraviesa también la barrera placentaria.
Metabolismo Aunque el metabolismo y excreción de escopolamina
no se ha descrito totalmente, parece que se metaboliza casi completamente a
nivel hepático, principalmente por conjugación. Sólo
una pequeña proporción de la dosis administrada se halla en la orina sin
metabolizar.
Eliminación La escopolamina y metabolitos se eliminan por vía
renal. La semivida de eliminación es de alrededor de 8h.
PROPIEDADES FARMACODINÁMICAS
Grupo fármaco-terapéutico: AO3B: Belladona y derivados del tropano sólos.
La escopolamina es una sustancia que antagoniza de forma competitiva los
receptores colinérgicos muscarínicos tanto en las células que tienen inervación
colinérgica como
en las que no la tienen pero que poseen dicho tipo de receptores. Estos
receptores están presentes en las células efectoras autónomas del músculo liso,
músculo cardíaco, nódulos senoauricular y aurículo-ventricular y glándulas
exocrinas. El antagonismo es competitivo, por lo que se puede revertir si se
produce un incremento suficiente de la concentración
de acetilcolina en los receptores de los órganos efectores.
La escopolamina posee acciones centrales y periféricas. A nivel periférico es un potente supresor de la secreción de las glándulas
salivares y bronquiales, aunque su efecto sobre las secreciones bronquiales es
menos marcado. También produce inhibición de la secreción de las glándulas
sudoríparas, dilatación de la pupila (midriasis) y parálisis de la acomodación
(cicloplegia), aumenta la frecuecia cardiaca, inhibe la micción, reduce el tono
gastrointestinal e inhibe la secreción de ácido gástrico. A
dosis bajas, disminuye la frecuencia cardiaca.
A nivel central, la escopolamina deprime la corteza cerebral y ejerce un efecto sedante, produciendo somnolencia y amnesia.
Usos terapéuticos
Según reporta Richard Heffern en su libro Secrets of the mind-altering plants
of Mexico, elfloripondio se usa
de una manera muy similar al toloache. Se aplica externamente como un emplaste
caliente para aliviar el dolor de huesos fracturados y otras heridas
superficiales. También se usa
por sus propiedades narcóticas, colocando flores
debajo de la almohada para inducir el sueño.
Dosificación
La dosis letal de la escopolamina se halla alrededor de los 100 mg. No
se conoce la dosificación exacta que pueda contener una infusión de
floripondio. Normalmente se prepara una dosis moderada con una flor; dos a tres
flores serían una
dosis alta, y cantidades mayores pueden resultar peligrosas ya que la dosis
activa de la escopolamina es muy cercana a su dosis letal.
Efectos
Alucinaciones, Visión de colores y figuras que no son reales o concretas,
Sinestesia Alucinación de persecuciones, Distorsión de imágenes, Sueño
Recuperación de algunos recuerdos perdidos, Erecciones prolongadas.
Los síntomas son similares a los del LSD, aunque según la cantidad
varía el tiempo de los efectos. Al igual con el LSD causa cambios en la
personalidad y el estado de ánimo También se puede llegar a
experimentar una sensación de euforia y bienestar, mientras que en algunos
casos se tiene una experiencia de terror y miedo. El consumo
de Floripondio, si es excedido, podría producir problemas de aprendizaje, falta
de atención y concentración.
Signos Del Consumo (como
sustancia psicoactiva):
ï¶ Alucinaciones visuales, táctiles y auditivas.
¶ Verborrea.
¶ Midriasis (dilataciónpupilar).
¶ Hipertensión
ï¶ Incremento del ritmo respiratorio.
¶ Movimientos involuntarios.
¶ Sequedad de algunas zonas mucosas del cuerpo tales como
la nariz, garganta y boca.
¶ Vómitos.
¶ convulsiones.
¶ Perdida de voluntad.
Efectos psicológicos y fisiológicos
Sobre la escopolamina se sabe que no es un visionario como pueden serlo el LSD
o la mezcalina, sino un auténtico alucinógeno. Las
alucinaciones no son sólo visuales, sino también auditivas e incluso táctiles.
Parecen tan reales que a menudo se pierde el contacto con la realidad por
completo y un observador externo puede ver al sujeto
intoxicado sosteniendo conversaciones incoherentes con personas inexistentes o
realizando acciones totalmente fuera de contexto.
A nivel físico la escopolamina provoca disminución de secreción glandular, la
producción de saliva se suspende produciendo sequedad de boca, sed, dificultad
para deglutir y hablar, pupilas dilatadas con reacción lenta a la luz, visión
borrosa para objetos cercanos e incluso puede llegar a producirse una ceguera
transitoria; taquicardia acompañada, a veces, de hipertensión, enrojecimiento
de la piel por vasodilatación cutánea y disminución de la sudoración, e
hipertermia que puede llegar hasta 42°C.
Potencial de dependencia
La escopolamina no provoca tolerancia ni adicción
física o psicológica. Su retiro no supone síndrome de
abstinencia alguno.
Métodos de uso
Basta con hervir una o dos flores grandes en
agua y beber la infusión al cabo demedia hora la persona que lo ingiera estará
bajo sus efectos. También son usadas las semillas por su fácil acceso y la
cantidad en la que se presentan pues una capsula puede contener 50 o 100, estas
son mas toxicas que las flores y con 5 o 6 semillas, es suficiente para causar
alucinaciones intensas llegando a causar escenas de terror o experiencias
eufóricas y agradables, la persona que ha consumido Brugmansia no estará
consciente de sus acciones, de lo que escucha o lo que ve a su alrededor,
también presenta efectos adversos, como midriasis prolongada, incluso por
varios días y resequedad de las mucosas de nariz y garganta.
Usos
Como en el caso de la datura, todas las partes de brugmansia son altamente
tóxicas. Algunas veces las plantas se ingieren para recreación o para
ceremonias chamánicas ya que la planta contiene alcaloides como la escopolamina
y atropina, sin embargo dada la variación en la potencia de los compuestos
tóxicos de la planta, el grado de intoxicación es impredecible y puede ser
fatal. El consumo ritual de brugmansia es un
importante aspecto del chamanismo en algunos
pueblos indígenas del este del Amazonas como
los Jivaros. Como
tal es el componente central de la cosmología y
practicas chamánicas de pueblo urarina. Contiene los
alcaloides alucinógenos, escopolamina, hiosciamina y atropina.
PREPARACIÓN
Recoger las flores
maduras, las que ya están por caer, no las verdes. Sólo las flores, nada de tallos ni ramas, ni hojas. Las
flores pueden serrojas, amarillas, blancas, moradas, da lo mismo el color y las
lavas bien, 1, 2 o 3 flores, hay que picarlas bien y ponerlas en una olla con
500 ml o 1/2 lt de agua, ponerla al fuego y esperar hasta que hierva. Hay que
seguir revolviendo durante 3 a 5 min. y luego sacar del fuego. sale mal olor, normalmente, Después hay que colar las flores y dejar sólo el líquido, esperar que enfríe,
luego hay que mezclar el líquido con jugo en polvo ya que el sabor solo es muy
malo, casi intragable.
METABOLISMO Y EXCRECIÓN
El máximo efecto se alcanza durante las primeras 1 a 2
horas y luego cede poco a poco, dependiendo de la dosis dura varios días en
eliminarse. Tiene una vida promedio de dos horas y media, y
se metaboliza en hígado en ácido trópico y escopina. Sólo
10% se excreta por el riñón sin metabolizarse. Aparecen
trazas en el sudor y la leche materna. Atraviesa la
barrera placentaria y actúa sobre el feto.
TRATAMIENTO.-
La intoxicación con esta substancia requiere atención médica. Se debe conservar
la vía aérea permeable y una adecuada oxigenación, hidratación, control de
hipertermia con medios físicos (bolsas de hielo, compresas frías, etc.). Es importante acolchonar la cama para evitar lesiones. El
médico colocará un catéter vesical. La habitación debe
estar a media luz para evitar estímulos hasta donde
sea posible.
Es benéfico disminuir la absorción con lavado gástrico, preferiblemente con
carbón activado y catártico salino, lo cual debe iniciarse sin demora si seha
ingerido oralmente. Si se observa recuperación progresiva del paciente y mejoría satisfactoria del cuadro clínico, se
continúa con medidas generales y observación permanente hasta darle de alta. Si presenta delirio o coma, causados por grandes dosis de tóxico,
la fisostigmina, administrada bajo control médico, es el tratamiento indicado.
Este fármaco inhibidor de la acetilcolinesterasa, es
altamente tóxico, y corrige los efectos centrales y los efectos periféricos.
Está contraindicada su aplicación en hipotensión. Es
una sustancia peligrosa por lo cual su uso debe
limitarse en pacientes con manifestaciones anticolinérgicas severas.
Si el diagnóstico es correcto, se observa una respuesta
rápida (diagnóstico terapéutico). Como la
fisostigmina se metaboliza rápidamente, el paciente puede caer otra vez en coma
en una o dos horas, necesitando nuevas dosis. Puede repetirse la dosis
bajo vigilancia médica, si no hay contraindicaciones, alergia o efectos
adversos, a los 15 minutos muy lentamente ya que si se aplica rápidamente
produce convulsiones, salivación excesiva o vómito que obliga a suspenderla.
El diazepam, prescrito por el médico, puede ser conveniente
para la sedación y el control de convulsiones. Debe evitarse las grandes
dosis porque la acción depresiva central puede coincidir con la depresión
producida por el envenenamiento escopolamínico.
La vitamina C es útil para aumentar la eliminación de los alcaloides por el
mecanismo de acidificación de la orina.
