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Mácrolidos - analgésicos narcóticos, receptor efecto, dosificacion farmacoligica, presentaciones farmacologicas, tratamiento farmacologico con opioides en niÑosAnalgésicos narcóticos D: depresión respiratoria,analgesia débil supraespinal, nauseas, vomito, prurito, tolerancia débil, contracción de musculo liso, altera las funciones secretorias endocrinas y exocrinas. Existen también subtipos de receptores que son Receptor Efecto MOR Analgesia , sedacion, euforia, miosis, depresion respiratoria, transito lento GI, bradicadia e hipotension, modulacion de la liberacion y neurotransmision hormonal. KOR analgesia, efectos psicoticomimeticos, disforia, transito lento GI. DOR Analgesia, sedacion, modulacion de la liberacion y neurotransmision hormonal. Elorganismo cuenta con ligandos naturales con afinidad a los receptores opioides, estas sustancias son los opioides endógenos que son sustancias con distribución amplia en el sistema nervioso central que actúan a través de los receptores de opioides y son: 1. Encefalinas su precursor es la proencefalina A 2. Endorfinas su precursor es la pro-opiomelanocortina POMC 3. Dinorfinas su precursor es la prodinorfina Al activar estos receptores con alguna sustancia afin a los receptores de opiodes ya sea un opioide endógeno o uno exógeno los efectos son los siguientes • Analgesia, somnolencia, cambios de estado de animo (euforia, disforia) , confusión mental. • Depresión respiratoria, tos: actúan directamente sobre • Sedacion • Bloqueo de la liberacion hormonal • Miosis: los opioides inducen constriccion pupilar e inhiben la relajación pupilar. • Vasodilatacion • Estreñimiento, inhiben la relajacion • Aumenta la contracción tónica • Inhibición de la micción: debido al aumento • Enrojecimiento de la cara: por la dilatación de vasos sanguíneos cutáneos • Disminución de la temperatura: reducen el umbral de la temperatura. • Aumentan las secresiones intestinalesOpiodes exógenos tipos  Agonistas: morfina,codeina, metadona, meperidina, fentanilo, tramadol, levorfanol,loperamida.  Agonista/ antagonista: pentazocina, nalbufina, butorfanol,  Agonista parcial: buprenorfina,nalorfina.  Antagonista: naloxona. o Inhibición de la adenililciclasa. o Reduccion en la abertura de conductos de Ca dependientes de voltaje o Estimulacion de la corriente de K o Activacion de PKG y PLC Farmacocinética: Farmaco Vida media Duracion de analgesia Nombre comercial Usos Codeina 2-4 0.5-1 Fludan codeina No en dolor intenso, tusigeno Fentanilo 0.5-2 1-1.5 Fentanest Anestesia, dolor agudo Meperidina 2-5 2-4 Demerol Analgesico Metadona 20-30 4-6 Metasedin Dolor cronico, tx dependencia de la heroina Morfina 2-4 4-5 Morfina serra Dolor severo, analgesia, anestesia,isquemia cardiaca Butorfanol 3-4 3-4 Stadol Dolor agudo, IAM, insufiiencia cardiaca congestiva. Buprenorfina 4-8 Subtex Dolor postoperatorio, IAM, neoplasias Pentazocina 2-3 3-4 Sosegon Dolor moderado a intenso, preoperatorio Nalbufina 5 3-6 Naltrox, nubain AnalgesiaTramadol 5-7 10 Gammadol, Tradol Dolor agudo y cronico, posoperatorio Levorfanol 8-14 6-12 Levo-dromoran Dolor moderado a intenso Loperamida 9-14 24 Imodium Procesos diarreicos DOSIFICACION FARMACOLIGICA: Farmaco Dosis oral equianalgesica Dosis parenteral equianalgesica Dosis de inicio >50kg oral Dosis de inicio >50kg parenteral Morfina 30 mg/3-4 h 10 mg/3-4h 15 mg/3-4h 5mg/3-4h Codeina 130 mg/3-4h 75 mg/3-4h 30 mg/3-4h 30 mg/2h IM, SC Levorfanol 4mg/6-8h 2 mg/6-8h 2 mg/6-8h 1 mg/6-8h Meperidina 300 mg/2-3h 100 mg/3h NR 50 mg/3h Metadona 20 mg/6-8h 10 mg/6-8h 2.5 mg/12h 2.5 mg/12h Tramadol 100 mg 100 mg 50-100 mg/6h 50-100 mg/6h Buprenofina ND 0.3-0.4 mg/6-8h ND 0.4 mg/6-8h Butorfanol ND 2 mg/3-4h ND 2 mg/3-4h Nalbufina ND 10 mg/3-4h ND 10 mg/3-4h OPIOIDES EPIDURALES O INTRATECALES PARA EL TRATAMIENTO DEL DOLOR AGUDO (EMBOLO) O CRONICO (CONTINUO) Farmaco Dosis unica (mg) Velocidad de admin. (mg/h) Inicio de accion (min Epidural Morfina 1-6 0.1-1 30 Meperidina 20-150 5-20 5 Metadona 1-10 0.3-0.5 10 Fentanilo 0.025-0.1 0.025-0.10 5 Subaracniodeo Morfina 0.1-0.3 15 Fentanilo 0.005-0.025 5 PRESENTACIONES FARMACOLOGICAS: Farmaco Presentacion Meperidina amp. 100 mg / 2 ml Morfina Ampollas de 1 ml conteniendo 10 mg (1%, 10 mg/ml), comprimidos de 10 y 20 mg,comprimidos retardde 5 hasta 200 mg, sobres retard de 30 mg, capsulas retard de 10 hasta 200mg, solucion oral de 2 mg/ml en frasco de 100 ml y 250 ml. Codeina Comprimidos de 30 mg, jarabe de 20 mg/15 ml Metadona Comprimidos de 5, 30 o 40 mg Fentanilo Ampollas de 3 ml conteniendo 0,15 mg (0,05 mg/ml), Comprimidos para chupar de 200, 400, 600, 800, 1200 y 1600 mcg, Parches transdérmicos de 2'5, 5, 7'5 y 10 mg. Tramadol Ampollas: 1 AMPOLLA contiene 100 mg de tramadol en 2 mL de solucio Ampollas: 1 AMPOLLA contiene 50 mg de tramadol en 1 mL de solución. Cápsulas: 1 CÁPSULA contiene 50 mg de tramadol. TABLETA de 50 y 100 mg, de liberación prolongada. Gotas: 1 mL (40 GOTAS) contiene 100 mg de tramadol. Una gota = 2.5 mg. Farmaco Presentacion Loperamida Tabletas de 2 mg Pentazocina 30 mg. 1 ml y 5 ml ampollas 50 mg. 12 comprimidos Nalbufina Solucion inyectable de 10 mg y 20 mg vehiculo c.b.p 1 ml Butorfanol Solucion inyectable de 1mg y 2 mg vehiculo c.b.p 1 ml Buprenorfina Ampolla con 0,3 mg de Buprenorfina clorhidrato en 1 ml de solución. Naloxona Ampollas de 1 ml conteniendo 0.4 mg TRATAMIENTO FARMACOLOGICO CON OPIOIDES EN NIÑOS: El tratamiento es principalmente con morfina llevandose el tratamiento de la siguiente manera: Subcutanea o intramuscular: 0.1-0.2 mg/kg cada 4h Inyeccion intravenosa lenta :0.05-0.1 mg/kgInyeccion intravenosa continua: dolor crónico intenso, 0.04 a 0.07 mg por kg de peso cada hora; mantenimiento en dolor crónico, 0.025 a 1.79 mg por kg de peso cada hora; analgesia postoperatoria, 0.01 a 0.04 mg por kg de peso por hora; neonatos, máximo 0.015 a 0.02 mg por kg de peso por hora. Solución oral de liberación normal  Mayores de 13 años: inicial, 10 a 20 mg cada 4 a 6 horas.  De 6 a 12 años: dosis máxima 5 a 10 mg cada 4 horas.  De 1 a 6 años: dosis máxima 2 a 5 mg cada 4h.  No usar en niños menores de 1 año. Solucion oral de liberacion prolongada Niños con dolor oncológico intenso: inicial, 0,2 a 0,8 mg por kg de peso cada 12 horas. Ajustar con incrementos de dosis REACCIONES ADVERSAS: náuseas y vómitos, somnolencia, picazón, seca la boca, miosis y estreñimiento. Menos comunes: depresión respiratoria (especialmente con opiáceos más potentes), confusión, alucinaciones, delirio, urticaria, hipotermia, bradicardia/taquicardia, hipotensión ortostática, mareos, dolor de cabeza, retención urinaria, espasmo ureteral o biliar, rigidez muscular. INTOXICACION En caso de intoxicación con algún fármaco opioide el tratamiento es con naloxona : Naloxona (Naloxone abello): 0.4 mg vi o vsc cada minuto hasta completar 2 mg o 2 mg/5 min hasta llegar a 10 mg Niños >5 años misma que adultos < 5 años Política de privacidad |
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