FARMACOCINÉTICA
Absorción: Administración oral: Después de la
administración oral el ketorolaco trometamina se absorbe rapida y
completamente en voluntarios jóvenes sanos alcanzando una
concentración plasmatica maxima de 0.7-1.1 mg/ml en un
tiempo promedio de 44 minutos después de una dosis única de 10 mg
en ayuno.
Distribución: En los voluntarios jóvenes sanos, la
farmacocinética del ketorolaco trometamina es
lineal tras su ingestión en las dosis orales recomendadas.
El grado de unión a proteínas plasmaticas es independiente
de la concentración del farmaco. Dada la
potencia de DOLAC® alcanza concentraciones bajas y por ello no es de
esperar que desplace de forma importante a otros
farmacos unidos a proteínas plasmaticas.
Practicamente la totalidad del farmaco circulante en
el plasma lo hace en forma de ketorolaco (96%) o su metabolito inactivo
p-hidroxiketorolaco.
El ketorolaco atraviesa la placenta en 10% aproximadamente.
Se ha detectado también ketorolaco en concentraciones bajas en la leche
humana (véase Restricciones de uso durante el
embarazo y la lactancia).
Metabolismo: El ketorolaco se metaboliza en el hígado. La principal
vía metabólica del ketorolaco en el humano es su
conjugación con acido glucurónico. La p-hidroxilación
es otra vía metabólica de menor importancia.
Vida media: La vida media en un adulto tiene un intervalo de 38 a 98,50 horas y en mayores de 72 años, de 4,7 a
8,6 horas.
Eliminación: El ketorolaco y sus metabolitos se eliminan
principalmente por vía renal. Cerca de 92% de la dosis se recupera en la
orina, aproximadamente 40% en forma de metabolitos y 60% restante en forma de
ketorolaco inalterado. Con las heces se elimina alrededor de 6% de la dosis
administrada. En voluntarios jóvenes sanos, la vidamedia
plasmatica terminal del ketorolaco es de 5.3 horas en
promedio (intervalo: 2.4-9.2 h), y la depuración plasmatica
total, de 0.023 L/h/kg, también en promedio.
keterolaco
(dolac)
El ketorolaco (también llamado trometamina ketorolaco) es
un antiinflamatorio no esteroideo (AINE) de la familia de los
derivados heterocíclicos del
acido acético, con frecuencia usado como analgésico,antipirético (reductor
de la fiebre), y antiinflamatorio. Es el primer AINE para uso endovenoso y actúa inhibiendo la síntesis
de prostaglandinas.
FORMA FARMACÉUTICA
Cada TABLETA contiene:
Ketorolaco trometamina 10 mg y 30 mg
Presentacion:
DENOMINACION GENERICA
FORMA FARMACEUTICA
PRESENTACION
Ketorolaco
Tabletas
10 mg Envase con 10 tabletas
Ketorolaco
Inyectable
30 mg/1 envase con 3 ampolletas
Ketorolaco
Tabletas
10 mg envase frasco con 10 tabletas
Ketorolaco
Solucion Inyectable
30 mg/ml caja con 3 ampolletas
Ketorolaco
Solucion Inyectable
30 mg/1ml envase con 3 ampolletas de 1 ml
Ketorolaco
Tabletas
10mg envase con 10 tabletas
Ketorolaco
Tabletas
10mg envase con 20 tabletas
Ketorolaco Trometamina
Solucion Inyectable
30mg/ml caja con 3 ampolletas de 1ml
Ketorolaco Trometamina
Tabletas
10mg caja con 10 tabletas
Ketorolaco
Solucion Inyectable
30mg/ml envase con 3 ampolletas
INDICACIONES TERAPÉUTICAS:
Tratamiento a corto plazo del dolor leve a moderado en el postoperatorio y en
traumatismos musculosqueléticos; dolor causado por el cólico
nefrítico.
CONTRAINDICACIONES
DOLAC® esta contraindicado en los pacientes con antecedentes o
hemorragia activa o perforación gastrointestinal reciente relacionados
con el empleo de antiinflamatorios no esteroides (AINE), así como
en casos con úlcera o hemorragia péptica recurrentesreciente o
con antecedentes (dos o mas episodios distintos de úlcera o
sangrado). Como
con otros AINE, DOLAC® esta contraindicado en pacientes con
insuficiencia cardiaca grave.
Esta contraindicado en los pacientes con insuficiencia renal moderada o
grave (creatinina sérica > 442 µmol/L o 5 mg/dl) y en los pacientes
con riesgo de insuficiencia renal por hipovolemia o deshidratación.
Esta contraindicado durante el parto.
Esta contraindicado en los pacientes con hipersensibilidad demostrada al
ketorolaco u otros AINE, así como en pacientes con antecedentes de alergia
al acido acetilsalicílico u otros inhibidores de la
síntesis de prostaglandinas, debido a que se han descrito reacciones
anafilactoides graves en estos pacientes (véase Precauciones generales e
Interacciones medicamentosas y de otro género).
Por su efecto sobre la agregación plaquetaria,
DOLAC® esta contraindicado como
analgésico profilactico antes de la intervención o durante
la intervención quirúrgica. También esta
contraindicado en pacientes con hemorragia cerebrovascular posible o
confirmada, así como en pacientes que han tenido
cirugías con un alto riesgo de hemorragia o hemostasia incompleta, y
aquellos con alto riesgo de sangrado.
No debe ser empleado simultaneamente con acido
acetilsalicílico u otros AINE. La combinación de
DOLAC® y pentoxifilina esta contraindicada.
REACCIONES ADVERSAS: Los siguientes son efectos adversos reportados en los
diferentes estudios clínicos realizados conKETOROLACO
TROMETAMINA.
Generales: Aumento de peso, edema, astenia, mialgias, hiponatremia,
hipercaliemia, anafilaxis, broncospasmo e hipotensión.
Gastrointestinales: Hemorragia gastrointestinal, rectorragia, melena,
nausea, úlcera péptica, dispepsia, diarrea, dolor
gastrointestinal,flatulencia, constipación, disfunción
hepatica, sensación de plenitud, estomatitis, vómito,
gastritis y eructos, hepatitis, ictericia colestasica, insuficiencia
hepatica, síndrome de Lyell, síndrome de Stevens-Johnson,
dermatitis exfoliativa.
Respiratorias: Asma y disnea.
Cardiovasculares: Rubor, palidez e hipertensión.
Hematológicas: Púrpura.
Urogenitales: Polaquiuria, oliguria y hematuria, insuficiencia renal,
síndrome urémico hemolítico.
Sentidos especiales: Alteraciones del gusto, anormalidades de la
vista, tinnitus.
Dermatológicos: Prurito, urticaria, rash.
Sistema nervioso central: Somnolencia, mareo, sudoración, cefalea,
boca seca, nerviosismo, parestesia, depresión, euforia, dificultad para
concentrarse, insomnio y vértigo. Convulsiones,
alucinaciones, hipercinesis, hipoacusia, meningitis aséptica,
sintomatología extrapiramidal.
En pacientes hipovolémicos o con volumen circulante disminuido se
puede originar insuficiencia renal aguda, por lo que la administración
de KETOROLACOTROMETAMINA debera ser cuidadosa.
INTERACCIONES MEDICAMENTOSAS
El probenecid reduce la depuración del
KETOROLACO TROMETAMINA incrementando la concentración plasmatica
y su vida media.
La furosemida disminuye su respuesta diurética al administrarse
concomitantemente con KETOROLACO TROMETAMINA.
La administración conjunta de KETOROLACO TROMETAMINA e inhibidores
de la ECA incrementa el riesgo de daño renal.
DOSIS Y VÍA DE ADMINISTRACIÓN:
El uso de DOLAC® Tabletas en adultos se
recomienda solamente para uso a corto plazo, hasta 7 días, y no
esta indicado para su uso crónico.
No se recomienda el uso de DOLAC® Tabletas en
niños ya que la experiencia es limitada.
DOLAC® Tabletas se puede utilizar como una dosis única o como
dosismúltiple en un horario regular o como se requiera dentro del
intervalo del tratamiento, de la siguiente forma:
Dosis única: Una tableta de 10 mg.
Dosis múltiple: Una tableta de 10 mg cada 4 a 6 horas según
se requiera sin exceder la dosis maxima diaria de 40 mg.
Instrucciones de dosis especiales:
Transferencia de DOLAC® Solución inyectable
a DOLAC® Tabletas en adultos: En los pacientes que han
recibido DOLAC® Solución inyectable y que son transferidos a
las tabletas orales, el día de la transición a la dosis oral, la
dosis diaria combinada de DOLAC® no debera exceder de 120 mg al
día en pacientes < 65 años y de 60 mg en pacientes ³ 65
años. La dosis oral total no debera exceder de 40 mg al
día.
Transferencia de DOLAC® Solución inyectable
a DOLAC® Tabletas en pacientes con deterioro en la función
renal: En pacientes con valores de creatinina sérica de 1.9 a 5.0
mg/dl, DOLAC® debe ser usado con precaución para reducir el
empeoramiento de la función renal. En estos casos la
dosis diaria total de DOLAC® debe ser reducida a la mitad. La
dosis diaria no debera exceder de 60 mg al día.
FARMACODINAMIA
Acción farmacológica: es un potente
analgésico, perteneciente al grupo de los
farmacos antiinflamatorios no esteroideos que
muestra actividad analgésica, antiinflamatoria y
antipirética.
Mecanismo de acción: Su mecanismo de acción consiste en la
inhibición de la ciclooxigenasa y, por consiguiente, de la
síntesis de las prostaglandinas. DOLAC® es una
mezcla racémica de los enantiómeros [-]S y [+]R, de los cuales el primero es el que posee
actividad analgésica. Ademas, no afecta de forma importante al
SNC en los animales, y carece de propiedades sedantes o ansiolíticas
