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ESPIRONOLACTONA - Farmacocinética y farmacodinamia, Interacciones Farmacológicas



ESPIRONOLACTONA


Concepto

Medicamento usado como diurético por sus propiedades antagonistas de la aldosterona. Es un farmaco sintético derivado de la 17-lactona, el cual es un antagonista competitivo renal de la aldosterona y un diurético ahorrador de potasio, indicado en medicina para el tratamiento de la insuficiencia cardíaca, ascitis,en pacientes con enfermedad hepatica, ,hipopotasemia, hiperaldosteroniso primario bilateral y el síndrome de Conn (Del Río, 2004).

Presentación
Caja con 30 tabletas de 100 mg (PLM, 2012).
Dosis y Vía de administración

La dosis inicial es de 3 mg/kg de peso corporal en dosis divididas. La dosificación debe ajustarse con base en la respuesta y la tolerancia. (PLM, 2012)


Indicaciones
• Principalmente en edema para niños
• Hipertensión esencial.
• Tratamiento preoperatorio a corto plazo de pacientes con hiperaldosteronismo primario.
• Insuficiencia cardiaca congestiva
• Condiciones en las cuales puede estar presente el aldosteronismo primario, incluyendo cirrosis hepatica acompañada de edema y/o ascitis, síndrome nefrótico y otras condiciones edematosas (solas o en combinación con terapia estandar).
• Hipocalemia/hipomagnesemia inducida por diuréticos como tratamiento concomitante.
• Establecimiento de un diagnóstico de hiperaldosteronismo primario.
• Manejo de hirsutismo. (PLM, 2012)
Contraindicaciones

En pacientes con insuficiencia renal aguda, compromiso renal significativo, anuria, enfermedad de Addison, hipercaliemia o hipersensibilidad a espironolactona, o con el uso concomitante de eplerenona. (PLM, 2012).

Farmacocinética y farmacodinamia.

Laespironolactona y sus metabolitos se encuentran unidos en mas de 90% a las proteínas plasmaticas. Los metabolitos son excretados principalmente en la orina y en segundo lugar por la bilis.

Antagonista farmacológico específico de la aldosterona que actúa principalmente a través de la unión competitiva con los receptores en el lugar de intercambio de sodio-potasio dependiente de la aldosterona en el túbulo contorneado distal. La espironolactona causa un aumento en la cantidad de sodio y agua que son excretadas, mientras el potasio es retenido. La espironolactona actúa como un diurético y como un antihipertensivo por medio de este mecanismo.

Puede administrarse sola o con otros agentes diuréticos que actúan mas proximalmente en el túbulo.

Es eficaz para bajar la presión arterial sistólica y diastólica en pacientes con hiperaldosteronismo primaria (PLM, 2012).


Interacciones Farmacológicas.

• Efecto aditivo cuando se administra concomitantemente con otros diuréticos y agentes antihipertensivos. Podría ser necesario reducir la dosis de estos farmacos cuando se agregue espironolactona al régimen de tratamiento.
• Reduce la capacidad de respuesta vascular a norepinefrina, se debe tener cuidado en el manejo de pacientes sometidos a anestesia mientras estén siendo tratados con espironolactona.
• Aumenta la vida media de digoxina.
• El acido acetilsalicílico, indometacina, y acido mefenamico atenúan el efecto diurético de espironolactona.
• Incrementa el metabolismo de antipirina.
puede interferir con los ensayos de las concentraciones plasmaticas de digoxina.
• La acidosis metabólica hipercalémica se ha reportado enpacientes a los que se les administra espironolactona de manera simultanea con cloruro de amonio o colestiramina.
• La coadministración de espironolactona con carbenoxolona puede resultar en una eficacia disminuida de cualquiera de los agentes(PLM, 2012)
Reacciones adversas:
• Neoplasias benignas, malignas e inespecíficas (incluyendo quistes y pólipos): Neoplasia benigna de mama.
• Trastornos del sistema sanguíneo y linfatico: Leucopenia (incluyendo agranulocitosis), trombocitopenia.
• Trastornos del metabolismo y nutrición: Alteraciones electrolíticas, hipercaliemia.
• Trastornos psiquiatricos: Cambios en la libido, confusión.
• Trastornos del sistema nervioso: Mareo.
gastrointestinales:, nauseas.
• Trastornos hepatobiliares: Función hepatica anormal.
• Trastornos de la piel y tejido subcutaneo: Alopecia, hipertriquiasis, prurito, salpullido, urticaria.
• Trastornos musculos esqueléticos y de tejido conjuntivo: Calambres en las piernas.
• Trastornos renales y urinarios: Insuficiencia renal aguda.
• Trastornos del sistema reproductivo y mama: Dolor de la mama, trastornos menstruales, ginecomastia.
referencias


Del Río, J. (2004). Farmacología basica. España: Síntesis.

PLM. (2012). Diccionario de especialidades farmacéuticas. Thompson: México.

Secretaría de Salud. (2010). Cuadro basico y catalogo de medicamentos. México: Secretaría de salud. Recuperado el 13 de octubre de 2012, desde www.salud.gob.mx














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