ANTILEUCOTRIENOS
(Zileutón, montelukast, zafirlukast y pranlukast)

Mecanismo de acción
• Bloquean la acción de los Leucotrienos en diversas formas:
• Zileutón inhibe la enzima 5-lipooxigenasa responsable de la producción de los Leucotrienos B4, C4, D4 y E5.
• Montelukast bloquea competitivamente los receptores del LTD4.
• Zafirlukast bloquea competitivamente los receptores de los LTD4 y LTE4.
• Pranlukast inhibe competitivamente los receptores de los LTC4, LTD4 y LTE4.

Efectos adversos
Usualmente cefalea; menos frecuente somnolencia, fatiga, dispepsia. Insomnio (zileutón).

Interacciones medicamentosas
Fenobarbital, rifampicina: disminuyen la eficacia de montelukast.
Astemizol y terfeadina: zileutón puede incrementar el riesgo de cardiotoxicidad.
Betabloqueadores: incrementa la eficacia del betabloqueador (disminuye su depuración

Aspirina : se incrementa el riesgo de efectos adversos del zafirlukast.
Eritromicina, terfenadina y teofilina: disminuyen la eficacia de zafirlukast.
Warfarina: zafirlukast incrementa el riesgo de hemorragias (disminuye el metabolismo).

Usos terapéuticos
Asma crónica e inducida por el ejercicio: Se emplea la siguiente dosificación
Zileutón : >12 a y adultos, 600 mg/6 h. v.o.
Montelukast : Adultos, 10 mg; Niños, 5 mg. Vía oral, una vez/día (noche).
Zafirlukast : Adultos y niños: 400 μg (inhalación 1-2 horas previo al ejercicio) ó
20 mg/12 h (1 hora antes o dos horas después de los alimentos).