Parasimpaticomiméticos de acción DIRECTA (Ach y esteres sintéticos de colina)
| ESTRUCTURA | CARACTERISTICAS | ACCION |
ACETILCOLINA Compuesto de amonio cuaternario que no puede atravesar las membranas | Descenso de la frecuencia cardiaca y gasto cardiacoDescenso de las presión arterial Aumento de la secreción salival, de la motilidad intestinal |
METACOLINAÉster de colina Colina acetilada con un metilo en la posición beta. Es una amina cuaternaria que tiene una estructura cargada, por lo que es insoluble a través de la membrana celular y no es capaz de atravesar la barrera hematoencefalica. Así mismo, la metacolina, en virtud de su insolubilidad, tiene una absorción pobre a nivel del tracto gastrointestinal.Menos susceptible a hidrólisis por AcHE | Agente broncoconstrictor y produce miosis. |

CARBACOLÉster de colina Ester de Ac Barbarico. Sustrato de baja afinidad por la AcHE y otras esterasas lo degradan con menor facilidad. Es un compuesto cuaternario de amonio cargado positivamente. No se absorbe bien en el tracto gastrointestinal ni puede cruzar la barrera hematoencefalica. | Estimula tanto a los receptores muscarínicos como a los nicotínicos. En la administración ocular tópica e intraocular, sus principales efectos son la miosis y un aumento en el flujo del humor acuoso. |
BETANECOLÉster de colina No puede ser hrdrolizado por la AcHE pero si por otras esterasas. Es un compuesto deNH4+ cuaternario, muy polar y pobremente liposoluble que no penetra la barrera hematoencefalica. Se administra por vía oral o subcutanea | Estimulación colinérgica generalizada: -Sudoración-Salivación-Bochornos-Hipotensión-Nauseas,-Dolor abdominal, diarrea y broncoespasmos |

Parasimpaticomiméticos de acción DIRECTA (Alcaloides naturales)

| ESTRUCTURA | CARACTERISTICAS | ACCION |
PILOCARPINA Amina terciaria liposoluble.Estable a la hidrolisis de la AcHE.Carece de carga y penetra en el SNC a las dosis terapéuticas. Presenta actividad muscarinica | En receptores M3. Causa miosis y contracción del musculo ciliar. Abre la red trabecular. Incrementa el drenaje del humor acuoso. Estimulación mas potente de la secreción exocrina ( sudor, lagrima, saliva) |


MUSCARINA Amina cuaternaria | Estimulación colinérgica generalizada, ocasionando aumento de salivación, sudoración excesiva y lagrimeo.Con grandes dosis, estos síntomas pueden ser seguidos por dolor abdominal, grave, nauseas, diarrea, visión borrosa, y dificultad para respirar. |
ARECOLINA Amina terciaria



Parasimpaticomiméticos de acción INDIRECTA (Ach y esteres sintéticos de colina)

REVERSIBLE | ESTRUCTURA | CARACTERISTICAS | ACCION |
NEOSTIGMINA Un inhibidor reversible de la enzima colinesterasa. Por su interferencia en el metabolismo de la acetilcolina, la neostigmina actúa como un agonista indirectotanto de receptores muscarínicos como nicotínicos. Es capaz de cruzar la barrera hematoencefalica, aunque lo hace pobremente. | Sus Efectos en el musculo esquelético son mayores que los de la FISOSTIGMINA puede estimular la contractibilidad antes de provocar paralisis, se utiliza para estimular la vejiga y el tracto GI |
PIRIDOSTIGMINA Inhibe la hidrólisis de acetilcolina por unión competitiva a la acetilcolinesterasa. | Se consigue un incremento en la persistencia de la acetilcolina endógena queejercera sus efectos activadores sobre los receptores nicotínicos y muscarínicos con sus acciones típicas (bradicardia, vasodilatación, aumento del peristaltismo, broncoconstricción, miosis. |
EDROFONIO Es una amina cuaternaria.Inhibe la hidrólisis de acetilcolina por unión competitiva a la acetilcolinesterasa. Corta acción.Reversión del bloqueo neuromuscular de curarizantes | Actúa inhibiendo la hidrólisis de la acetilcolina al unirse brevemente a la parte aniónica de la acetilcolinesterasa, enzima encargada del metabolismo e inactivación de la acetilcolina. De esta manera se consigue un incremento en la persistencia de la acetilcolina endógena que ejercera sus efectos activadores sobre los receptores nicotínicos y muscarínicos con sus acciones típicas (bradicardia, vasodilatación, aumento del peristaltismo, estimulación de las secreciones, broncoconstricción, miosis |
FISOSTIGMINA Ester nitrogenado del acido carbamicoque se encuentra de forma natural en las plantas. Es una amina terciaria que constituye un sustrato para acetilcolinesterasa. Puede penetrar en los lugares colinérgicos del SNC | Ademas de estimular a los receptores muscarinicos y nicotínicos del sistema nervioso autónomo estimula los receptores nicotínicos de la unión neuromuscular. Sus efectos duran de 2 a 4 hrs |
IRREVERSIBLES
ECOTIOPATO Es un organofosforado que se une de modo covalente por su grupo fosfato al grupo OH de la serina en el lugar activo de la acetilcolinesterasa parasimpaticomimético de unión irreversible a la enzima colinesteras | Estimulación colinérgica generalizada, paralisis de la función motora (con dificultad respiratoria) y convulsiones. Produce una intensa miosis |

AMINAS TERCIARIAS | AMINAS CUATERNARIAS |
* ABSORCION RAPIDA * UNION A PPROTEIANAS 50% * Tiempo Max 1 HRA * T ½ 4 HORAS * parcialmente metabolizado en el hígado * ↑BIODISPONIBILIDAD | * ESCASA ABSORCION GASTROINTESTINAL * POCA PENETRACION AL SNC * BLOQUEA RECEPTORES MUSCARINICOS * ACCION MAS SELECTIVA DEL TUBO DIGESTIVO |

• Esteres de colina: baja absorción vía oral e hidrólisis en el propio tubo digestivo. Betanecol y carbacol se absorben en intestino suficiente como para producir efectos generales

• Alcaloides: se absorben en el tubo digestivo (en menor medida muscarina
• Esteres de colina y muscarina no atraviesan BHE