Farmacología y Toxicología
MI OPINION
* ¿Qué es la farmacología?
R: Es la ciencia que se encarga del estudio de las propiedades, cantidades y efectos de las sustancias que sirven para mejorar o mantener la salud del ser humano.
* Medicamento: Sustancia que sirve para el mantenimiento o prevención de la salud del hombre.
* Droga: Cualquier sustancia que sirve para la fabricación de un medicamento, ademas de que puede ser dañina para el organismo.
* Farmaco: Sustancia que sirve para el mejoramiento o la prevención de la enfermedad en un organismo.

* Veneno: Sustancia que causa un efecto negativo en el ser humano
CLASE
BUSCAR CONCEPTO
* Terapéutico: Significa, curación.
* Posología: Sinónimo de cantidad, dosis de medicamento que puede o debe ser administrado.
CONCEPTOS
* Farmacología: Viene del griego pharmakon=medicamento
* Ciencia que se encarga del estudio de los medicamentos o “drogas”.
* Droga o Farmaco: Es todo agente químico, que tiene una acción sobre los seres vivos
* Desde el punto de vista médico: es toda substancia que puede utilizarse para la curación, mitigación o prevención (profilacticas) de las enfermedades del hombre u otros organismos.
* Medicamentos Profilacticos o de prevención:
* Vitaminas
* Vacunas
* Medicamento: Viene del latino medicamentum, del aleman medikament, en francés medicament, ingles drug e italiano farmaco
* Es un agente o sustancia simple o compuesta que de administra en el exterior o el interior del cuerpo con objeto terapéutico.
* Veneno
DISCIPLINAS QUE INVOLUCRAN A LAS DROGAS O MEDICAMENTOS
* Farmacia que a su vez se subdivide en:
* Farmacognosia: Ciencia que se ocupa de las drogas y las substancias medicamentosas de origennatural: vegetal, microbiano (hongos y bacterias) y animal, y de sus características organolépticas (a que huele, a que sabe, su consistencia) físicas y químicas.
* Farmacotecnia o farmacia: Se encarga de la preparación adecuado de los medicamentos para su utilización terapéutica, se divide en:
* Biofarmacia: Estudia la influencia de la formulación y la técnica de elaboración de un medicamento sobre su actividad terapéutica.
* Galénica: Es la ciencia aplicada que estudia la transformación de los principios activos y productos auxiliares en medicamentos eficaces, seguros y estables.
* Farmacología: Es la ciencia que estudia la acción o efecto de los medicamentos en el organismo, se subdivide en
* Farmacocinética: Estudia los cambios que ocurren a través del tiempo en la absorción, distribución, metabolismo y eliminación de toda sustancia extraña al organismo.
* Sustancia “extraña” o xenobiótica: Es aquella que no es utilizable en los ciclos generadores de energía ni en las reacciones de síntesis del organismo.
* Cuando la sustancia xenobiótica es ademas un toxico, al estudio de su cinética en el organismo se conoce como: TOXICOLOGIA
* Farmacodinamia: Estudia los efectos bioquímicos y fisiológicos de los medicamentos, su mecanismo de acción y la correlación entre las acciones y efectos de los medicamentos y la estructura química.
FARMACOLOGIA APLICADA (FARMACOTERAPIA)
* Estudia las indicaciones, contraindicaciones, preparados, vías de administración, posología, incompatibilidades e interacciones de los medicamentos.
FARMACOLOGIA CLINICA
* Es el estudio experimental de los farmacos en el ser humano

TERAPEUTICA
* Del griego terapia o curación, remedio, es una rama de los conocimientos médicos que, con caracter cada vez mas científicose ocupa de todo lo relacionado con curar.
APLICACIONES DE LOS CONOCIMIENTOS FARMACOLOGICOS
* En el diagnóstico de enfermedades: utilizando los farmacos en prueba funcionales
* En la prevención de enfermedades: antiinfecciosos, vitaminas, etc.
* En el tratamiento radical de enfermedades: al suprimir o eliminar parasitos (quimioterapicos, antibióticos, antihelmínticos, etc.).
* En el alivio de los síntomas de las enfermedades
* En agricultura: para acelerar el crecimiento de las plantas y eliminar insectos y otras plagas vegetales.

TOXICOLOGIA
* La palabra Toxicología, tiene su origen en el griego “toxikon” que al igual de “farmakon” significando jugo o zumo de frutas.
* Ciencia que estudia los efectos nocivos producidos por los agentes químicos sobre los organismos vivos.
* Veneno
* Sustancia que aplicada o introducida en pequeña cantidad en el organismo produce en este alteraciones graves o la muerte
* Lat: Venenum
* Al: gift
* Fr e Ingl: Poison
* Ita: Veleno
* Historia de la farmacología
* Etapas
* Edad antigua
* Babilonia: se Consideran como primeras prescripciones medicas escritas las que se encuentran en el código Hammurabi, se describe el uso de plantas medicinales
* Egipto: El papiro de Hebers, con 700 remedios, su preparación y empleo.
* Dioscorides: Escribió la materia Medica
* Clasificaba los tóxicos como vegetales, animales y minerales
* Claudio Galeno: Creador de la tendencia Terapéutica la cual decía
* Que para curar había que usar lo contrario a la enfermedad.
* Edad media
* Edad moderna
* Paracelsus, creador del impulso, aprendió química, practico la medicina, seinteresó en los problemas de salud de los mineros y se volvió experto en la medicina ocupacional
* Describió el Sb
* antimonio
* Hg: Tratamiento de la sífilis
* Utilizo substancias químicas en el tratamiento de las enfermedades
* Introdujo el concepto de dosis
* Describió la diferencia entre medicamento y veneno
* J. Buenaventura de Orfila
* Padre de la Toxicología
* Con su libro Tratado de los venenos
* Joham Wepfer
* Inicios de la toxicología
* Fue el primero en utilizar experimentos con animales
* Rudolf Buchheim
* Fundo el primer instituto Universitario de Farmacología e institucionaliza a la Farmacología
* Oswal Schmiedeber
* Funda la primera revista de Farmacología
* Sistema de tratamiento de las enfermedades
* Alopatía: James Gregory
* Medico Ingles
* Consistía en sangrías a los pacientes

* Homeopatía: Hahnemann
* Dos principios erróneos
* Los síntomas de las enfermedades deben tratarse con drogas que produzcan los mismos efectos que aquellos que causan daño.
* El segundo principio afirma que la acción de las drogas se potencia por dilución conocida como “DOCTRINA DE LA POTENCIA”

18 de agosto de 2011
TOXICOCINETICA
ABSORCION
Es el paso de una sustancia a través de una membrana semi-permeable
* Biodisponibilidad: Es la fracción de farmaco inalterado que llega a la circulación sistémica después de su administración por cualquier vía
* Se determina:
* F= ABC después de la administraciónoral/ABC después de la administración intravenosa
* El valor F oscila entre cero y uno
* También se puede calcular a partir de las curvas acumulativas de excreción urinaria.
* De qué depende la absorción de una sustancia
* De las variables
* Area
* A mayor area mayor capacidad de absorción
* Tiempo
* Es el tiempo que tiene el medicamento para actuar
* Espesor de la membrana
* Entre mas delgada sea la membrana mas rapido pasa
* Diferencia de contracción presión o de flujo
* Forma en que atraviesan los farmacos las membranas
* Difusión simple o pasiva:
* La mayoría de los medicamentos entran por esta forma
* Por disolución en el componente lipoideo de la membrana
* La velocidad de transporte es directamente proporcional al gradiente de concentración, útil para moléculas de bajo peso molecular, < de 500
* Filtración
* A través de los poros de la membrana intestinal (4 Armgst), este mecanismo es útil para pequeñas moléculas hidrófilas (ureas y metanol)
* Dependera de su gradiente de concentración.
* Transporte Activo
* El medicamento pasa del sitio de concentración al sitio de concentración
* Ósea en contra del gradiente con consumo de energía
* Difusión Facilitada
* El medicamento pasa del sitio de menor concentración al sitio de mayor concentración pero a velocidad mayor
* Tanto la difusión facilitada como en el transporte activo se requiere de un transportador al cual se le supone una proteína de transporte
* Otros mecanismos de transporte
* Exocitosis
* Las vesículas intracelulares se fusionan con la membrana expulsando su contenido al exterior
*Endocitosis
* Se forma una invaginación de la membrana plasmatica que engloba a las macromoléculas del exterior de la membrana, las cuales
* Fagocitosis
* Endocitosis mediada por receptores
* Quienes participan en el fenómeno de absorción
* Medicamento
* Tamaño de las partículas
* Entre mayor tamaño de las partículas, la absorción es menor
* Entre menor tamaño de las partículas, la absorción es mayor
* Solubilidad
* Entre mas soluble sea el medio mayor absorción
* Entre mas lípido sea mas rapido es la absorción
* Grado de Ionización de la sustancia
* El grado de ionización de las drogas esta dado por el parametro de pKa, pero en un determinado caso determinado dicha ionización depende también del pH de la solución, de acuerdo con la ecuación de Henderson-Hasselbalch
* Por lo tanto el estado de ionización establecera si el medicamento se absorbe o no se absorbe.
* Los acidos a pH alcalino estan ionizados
* Las bases a pH acido no estan ionizado
* Los acidos a pH acido no esta ionizado
* Las bases a pH alcanina no esta ionizado
* Si esta ionizado se absorbe
* Si no esta ionizado se adsorbe es decir entra a la membrana.
* Por consiguiente: la distribución transmembarana de un electrolito débil suele depender de:
* pKa

* Medio
* pH
* Las modificaciones del Ph modificaran el estado de la disociación de las substancias, y consecuentemente si se absorben o no
* Proteínas y Sales
* Disminuye la absorción del medicamento
* Presencia de brasas
* Favorece la absorción delmedicamento
* Membrana
* Integridad de la membrana
* Aumento real o virtual en espesor
* Las substancias organicas liposolubles NO ionizadas pasan facilmente a travez de las membranas
* Las substancias organicas ionizadas pasaran según su grado de ionización y liposolubilidad de las no ionizadas
* El grado de ionización de un elemento organico depende de su constante de ionización (Ka) y del pH del medio.

25 de agosto de 2011
Vías de administración
Se utilizan en función de:
* Características físico-químicas del medicamento
* Tipo de paciente
* Situación
Existen dos grandes vías de administración
* Vía digestiva
* Vía ora
* Desventajas
* P.O Per os, por la boca
* Vía de primera lección
* Es una vía facil y cómoda
* Requiere voluntad y capacidad de deglución
* Ofrece la mas grande superficie de absorción del organismo, aprox 300-350m2
* Efecto maximo de concentración sanguínea de medicamento se obtiene entre 30 min -2 hrs
* Es segura

* Desventajas
* No sirve para urgencias
* Requiere la cooperación del Px
* Tiene efecto de primer paso
* No se deben utilizar sustancias irritantes
* Destrucción de algunos medicamentos por os jugos digestivos
* No deben utilizarse en Px
* Vomito
* Diarrea
* Vía sublingual
* Ventajas
* La absorción es sumamente rapida y se utiliza en caso de emergencia
* Las venas que drenan la mucosa bucal son afluentes de la vena cava y no de la vena porta, por lo que se elude el paso por hígado y la hidrolisis acida en estomago* Esta vía es útil en situaciones agudas
* Desventajas
* Irrita la zona
* Sabor desagradable
* Vía Rectal
* Ventajas
* Se utiliza para administrar grandes cantidades de medicamentos irritantes(ENEMAS)
* Al utilizarla se pretende evadir la acción proteolítica de estómago o de intestino delgado, o la acción del hígado
* Permite utilizar volumen grande de líquidos
* Se utiliza como una alternativa a la vía oral en pacientes con vómito, inconciencia, quirúrgicos o falta de cooperación y enfermos mentales
* Desventajas
* Diarrea
* Problemas con la zona
* Incomodidad
* Vía no digestiva
* Vía respiratoria
* Ventajas
* Absorción se lleva a cabo por inhalación
* Mecanismo por difusión
* Superficie de absorción aprox de 50m
* Desventajas
* Calibre de medicamento
* Irritación
* Pacientes con enfermedades en vías respiratorios
* Fumadores
* Vía cutanea
* Piel y mucosas
* Ventajas
* Se utiliza para aplicaciones tópicas con efectos locales
* La absorción de sustancias en mucosas rapida y con efectos sistémicos
* Se evita el fenómeno del primer paso
* Superficie de absorción aprox <2m2
* Los medicamentos liposolubles difunden bien
* No se permiten utilizar substancias irritantes
* Esta vía incluye mucosa nasal, la piel del conducto auditivo externo y vía oftalmica
* Vía oftalmica
* Nasal
* Bucal
* Desventajas
*Dosis única
* Costos
* Vía percutanea
* Parenteral
* A través de la piel
* Ventajas
* A través de la piel con inyección de sustancia
* Los inyectables no deben ser medicamentos de primera elección a menos que el medicamento no se absorba, que el Px presente vomito o que se desee alcanzar en un órgano determinado una contracción dada

* Desventaja
* Situaciones de error
* Daño sistémico
* Intradérmica
* Solamente se coloca en dermis
* Fines diagnósticos
* Se administran pocos volúmenes de aprox. 0.2cm3
* Subcutanea
* Hipodermis
* Se puede administrar grandes volúmenes un litro o mas
* Solamente se aplica sustancias acuosas o hidrosolubles
* Su pico maximo se obtiene entre 15-30 minutos
* Desventajas
* No se aplican substancias oleosas pues pueden formar abscesos
* No se toleran sustancias irritantes
* Intramuscular
* Se emplea para administrar farmacos porque por vía oral no se absorben mal
* Se utiliza para inyectar substancias con vehículos oleosos y acuosos
* No irritantes pueden provocar necrosis musculares
* Se administran volúmenes pequeños (0.5-5cc
* Su pico maximo se obtiene aprox. 15 min.
* Desventajas
* No se deben aplicar substancias irritantes pueden provocar necrosis muscular
* La inyección en el nervio ciatico por error, puede producir paralisis y atrofia de los músculos en el miembro inferior
*Intravenosa
* INTRAVENOSA
* ENDOVENOSA
* Mas aplicada en situaciones de urgencia
* Tiene efectos inmediatos
* Se pueden administrar grandes volúmenes y substancias irritantes
* Solo substancias acuosas nunca oleosas ni insolubles
* Desventajas
* Posibilidad de reacciones graves
* Choque de velocidad( si la administración es rapida alcanzan altas concentraciones)
* Riesgo de embolias e infecciones
* Nunca sustancias oleosas ni insolubles

1 de septiembre de 2011
Factores que influyen en la distribución
* Presencia de proteínas
* PKA
* Ph
La irrigación es directamente proporción al flujo sanguíneo
D= (flujo sanguíneo/red de distribución) * tiempo
Px= 100kg *60 es igual a 0.6lts por kilogramo
Ejemplo si Vd. 0.4lts/kg es igual al 40% esta en el espacio intracelular
Si Vd. 0.2lts/kg es igual al 20% esta en el espacio extracelular

Compartimiento Volumen | Ejemplo de Farmacos |
Agua corporal total 0.6l/kg | Moléculas hidrosolubles pequeñas, como el etanol |
Agua extracelular 0.2 l/kg | Moléculas hidrosolubles mas grandes, como la gentamicina |
Sangre 0.08lkg Plasma 0.04 | Moléculas fuertemente fijas a proteínas del plasma y moléculas muy grandes, como la hepamina |
Grasa 0.2 a 0.35l/kg | Moléculas altamente liposolubles, como el DDT |
Hueso 0.07l/kg | Ciertos iones, como el plomo, floruro |
Cifra promedio. El agua corporal total en un varón joven delgado puede ser de 0.7 l/kg en una mujer obesa de 0.5l/kg |

El volumen aparente de distribución se utiliza para calcular la dosis inicial que debe administrarse para alcanzar con rapidez niveles terapéuticos en situaciones urgentes.