BIODISPONILIDAD, EQUIVALENCIA QUÍMICA O FARMACÉUTICA Y BIOEQUIVALENCIA.

BIODISPONIBILIDAD: Es la proporción del principio activo (droga o metabolito) que entra en la circulación general y que por consiguiente, llega al lugar de acción, así como la velocidad con que ello sucede.

-          FACTORES QUE DETERMINAN LA BIODISPONIBILIDAD.     

-          Velocidad de disolución.

-          Velocidad de absorción.

-          Volumen de distribución.

-          Existen factores que determinan la velocidad de disolución de una droga y esta velocidad modifica las concentraciones del farmaco en la circulación.

-          Ejemplo : Una droga sólida administrada por vía oral . Ej: la Aspirina, en las diferentes presentaciones farmacéuticas, conocidas como medicamentos, va mezclada con otros compuestos inertes o inactivos (talco, colorantes, saborizantes, edulcorantes, etc.)

 

       Droga sólida               Partículas pequeñas             Droga              Absorción

     +              de droga libre               disuelta

        Sust. Inertes        

 

               DESINTEGRACIÓN               DISOLUCIÓN

-Los medicamentos sólidos pueden disgregarse y desintegrarse, pero la absorción sólo ocurre cuando el principio activo se disuelve.

- La disolución de una droga depende:

   -De la desintegración del medicamento.

  - La velocidad de disolución o solubilidad de la droga.

-¿Cuanto tiempo transcurre paraque el paciente detecte el efecto de una droga?

Ejemplo: una persona sufre con frecuencia de cefaleas muy molestas…………

-          La velocidad con que una droga se absorbe, es decir, ingresa al torrente sanguíneo es variable.

-          Depende en una primera fase de la formulación farmacéutica, que determina la capacidad de desintegración y de la solubilidad de la droga.

 

-          LAS NORMAS MAS COMUNES PARA AUMENTAR LA SOLUBILIDAD DE LAS DROGAS.

-          La mas común es la acidez.

-          Si la droga es acida se formula como sal sódica DNa o como sal de otros acciones. Ejemplo Pentobarbital sódico.

-          Si la droga es basica se adiciona HCl u otros acidos, ej. Clorhidrato de tetraciclina.

-          DEBEMOS TENER CLARO QUE

-          Las propiedades físico-químicas de una droga condicionan su absorción.

-          La forma farmacéutica (de su diseño y manufactura) son determinantes para su biodisponibilidad.

-          ¿Cómo la formulación farmacéutica de un medicamento incide sobre su disponibilidad? Ej Fenilbutazona (analgésico antiinflamatorio) de distintos laboratorios. (grafico desarrollado en clases , “Concentración plasmatica de Fenilbutazona “ mg/ml. Vs. Tiempo (min.))

-          Este grafico representa La biodisponibilidad de la fenilbutazona. Efecto de la administración de la misma dosis de Fenilbutazona  a un mismo individuo. Las curvas A, B, C, y D, corresponden a los resultados obtenidos con Fenilbutazona de diferentes compañías farmacéuticas.

-          Las formulaciones A,B,Cy D son equivalentes: los medicamentos  contienen el mismo principio activo y en la misma cantidad(equivalencia química o farmacéutica), los ingredientes inactivos pueden ser distintos.

-          Analizar  e interpretar las curvas anteriores y respondan las siguientes preguntas:

-          ¿Hay variabilidad en la absorción de la Fenilbutazona de distinto origen?

-          ¿En que caso se obtiene mayor absorción?

-          ¿Cual formulación actúa mas rapido?

-          ¿Cual formulación alcanza la menor absorción?

-          ¿Cual de las formulaciones parece ser la mas adecuada y por qué?

-          La variabilidad observada indica que los medicamentos no son bioequivalentes y al ser administrados al mismo individuo no alcanzan concentraciones similares en el plasma. La bioequivalencia se aplica a los equivalentes químicos que, administrados al mismo individuo siguiendo al mismo esquema de administración, alcanzan concentraciones similares en el plasma y tejidos.

TOXICIDAD DE SUSTANCIAS PARA EL SER HUMANO.  

Los aditivos.- Ver en Internet para que se usan, ej. Colorantes, agentes conservantes

            - Aditivos permitidos

            -  Dosificaciones

2.- Pesticidas: Investigar sobre pesticidas prohibidos en la agroindustria nacional

        - Indagar sobre el DDT. Estructura química, y por qué  ha sido prohibido.

Sustancias naturales: Marea roja , productos marinos afectados por ella,. Efectos de las toxina producidas en las Mareas rojas.

Metales pesados: -¿Qué industrias o procesos de extracción de minerales producen contaminación por metales?

¿Cual o cuales son las vías de contaminación de aguas?