Analgesia: La prioridad para el manejo inicial del cólico renal es
lograr una rapido y adecuado control del dolor. Analgésicos opioides con
antieméticos ha sido la regla, pero recientemente se ha visto que los
analgésicos anti-inflamatorios no esteroides (AINEs) son eficaces no
solo por disminuir el dolor sino también por el efecto
anti-prostaglandinas que disminuye la respuesta anti-inflamatoria y promueve la
relajación del
músculo liso ureteral.
El ketorolac es seguro y efectivo en la mayoría de los pacientes con
cólicos renales, pero debe ser evitado en
pacientes con mas de 1 semana de obstrucción, úlcera
péptica conocida, insuficiencia renal o embarazo. Debe utilizarse
juiciosamente en pacientes ancianos con diabetes, hipertensión, y
deshidratación.
el ketorolaco, butilhioscina, o metamizol sodico,
todos actuan sobre musculo liso, si
FARMACOCINÉTICA Y FARMACODINAMIA
Trifenoles: El floroglucinol y trimetilfloroglucinol, también llamados
trifenoles, pertenecen al grupo de los farmacos
antimuscarínicos sintéticos, cuya acción consiste en
ejercer una relajación directa o selectiva sobre las fibras musculares
lisas, sin inducir un antagonismo sobre la acetilcolina. Este mecanismo de
acción tiene un efecto terapéutico sobre
el dolor de tipo cólico o espastico que se presenta en diversas
patologías del
tracto gastrointestinal y genitourinario.
El floroglucinol ha demostrado tener una acción miorrelajante sobre la
musculatura lisa, con especial selectividad sobre el
esfínter de Oddi, de hecho se considera que el floroglucinol es el
mas activo de los trifenoles y su efecto es considerado de larga
duración.
El trimetilfloroglucinol, es un agente
antiespasmódico, cuyo efecto se considera inmediato debido a su
rapida biotransformación.
Ambas sustanciasunidas en un solo medicamento pudieran
ejercer un efecto antiespasmódico, el cual es deseable porque eliminan o
reducen rapidamente el espasmo de las fibras musculares lisas y eliminan
o reducen significativamente el dolor producido por sobredistensión
o espasmo muscular. Tradicionalmente los trifenoles han
sido empleados con muy buenos resultados en el alivio del
dolor tipo cólico, secundario a diversas patologías, como: dismenorrea,
urolitiasis, colelitiasis, coledocolitiasis, colecistitis y el
cólico de origen intestinal sin oclusión o suboclusión
intestinal.
Según reportes encontrados en la literatura, los trifenoles a las dosis
habitualmente recomendadas, por lo general carecen de efectos
anticolinérgicos de tipo sequedad de las mucosas, taquicardia,
retención urinaria, alteraciones oculares y gastrointestinales como
nausea y vómito. La mayoría de los investigadores
coinciden en que los trifenoles, por su amplio margen posológico son
medicamentos efectivos y seguros que le permiten al clínico una mayor
versatilidad en el tratamiento de dolor tipo cólico y espastico,
producido por diversas patología genitourinarias y
gastrointestinales.
Estudios de farmacocinética realizados en voluntarios sanos han
demostrado que tras la administración oral del floroglucinol, se obtiene
un perfil plasmatico coincidente con una rapida y total
absorción de la dosis administrada con un Tmax de
absorción de 50 minutos y una semivida plasmatica aparentemente
cercana a los 30 minutos. Su volumen de distribución es de 3.31 l/kg con
un alto índice de aclaración total (72.5
ml/min/kg) y su vida media plasmatica es de 6 a 8 horas.
El area bajo la curva de los metabolitos conjugados del floroglucinol es
superior a la del floroglucinol libre y se estima que sus concentracionesson de
alrededor de los 160.9 µg/h/ml para sus metabolitos glucuro y sulfo
conjugados respectivamente.
La biodisponibilidad sistémica para el caso de los metabolitos
conjugados del
floroglucinol es de alrededor del 32% de la
concentración plasmatica del
floroglucinol libre lo cual asegura su efecto farmacológico.
Los trifenoles se eliminan principalmente por vía renal en forma de
metabolitos conjugados (floroglucinol inalterado + metabolitos conjugados
después su hidrólisis), practicamente la totalidad de la
dosis administrada es recuperada por orina durante las
primeras 24 horas después de su administración.
Petidina
La Meperidina (También llamada a veces Petidina en
algunos países hispanohablantes, pero generalmente se la conoce
comoMeperidina) (meperidine, el nombre oficial en los Estados Unidos) es un narcótico analgésico que
actúa como
depresor delsistema nervioso central y se utiliza para aliviar
el dolor de intensidad media o alta. Este farmaco se conoce
sobre todo por los nombres
comerciales Dolantina®, Demerol® y Dolosal®
La meperidina pertenece al grupo de
los opioides síntéticos, entre los que también
se encuentra la metadona. Al igual que otros opioides,
causa dependencia y síndrome de abstinencia si se deja de
tomar de forma repentina tras varios días de administración, por
lo que la dosis debe retirarse de forma gradual.
Tiene la propiedad única entre los opioides de producir bloqueo de los
canales iónicos, de esta forma también provee analgesia mediante
un mecanismo anestésico loc
Efectos e indicaciones[editar · editar
código]
Analgésico opiaceo, agonista puro, con propiedades semejantes
a morfina pero de mas rapida aparición y
mas corta duración. Puede indicarse en
Espasmos de la musculatura lisa de vías biliares eferentes,
aparatogenitourinario y tracto gastrointestinal. *Espasmos vasculares, angina
de pecho y crisis tabéticas
Espasmos y rigidez del 'hocico de
tenca' (facilitación del
parto indoloro
Dolor intenso: contracturas dolorosas y dolores de expulsión en
obstetricia; dolor postoperatorio, por fracturas, neuralgias.
Premedicación en cirugía: antes y durante
la anestesia intravenosa y por inhalación.
Contraindicaciones[editar · editar
código]
Hipersensibilidad a opioides, tendencias suicidas, depresión
respiratoria, enfermedad pulmonar obstructiva crónica y asma
Interacciones[editar · editar código]
Efecto potenciado por: cimetidina.
Acción y toxicidad aumentadas por: Inhibidores de la mono amino oxidasa
(IMAO
Toxicidad mutua potenciada por: selegilina.
Reacciones adversas[editar · editar código]
Nauseas, vómitos, somnolencia, desorientación,
sudoración, euforia, tolerancia, cefalea, cambios de humor, espasmo
laríngeo, parada cardiaca, diarrea, estreñimiento, visión
borrosa, convulsiones, edema, prurito. Vía IV, taquicardia.
La meperidina es un farmaco de estricto uso
médico, con una utilidad indiscutible. Es de uso
habitual en la practica médica hospitalaria. Su
utilización debe ser siempre supervisada por personal facultativo
experimentado
Propinox
nombres comerciales
sertal
INDIcACIONES :
Esta indicado para el tratamiento de dolores viscerales, agudos o
crónicos. Indicado en el tratamiento de patologías
espasmódicas y dolorosas del tracto digestivo,
hepatobiliar, urinario o genital.
FARMACOCINETICA
Mecanismo de acción:
Es un antiespasmódico de acción rapida por efecto
relajante directo. El propinox posee actividad relajante del músculo
liso y es utilizado en patologías gastrointestinales,
ginecológicas y obstétricas. Tiene actividad antagonistamoderado
y no selectivo sobre los receptores muscarínicos y también una
acción bloqueante de los canales de calcio.El propinox clorhidrato
disminuye el tono y la motilidad del músculo liso de las
vísceras huecas, posee un leve efecto neurotrópico potenciador
que por su escasa magnitud no presenta efectos atropínicos adversos.
El propinox presenta una vida media de eliminación plasmatica de
4 horas y un volumen de distribución de 2l/kg.
La unión a las proteínas plasmaticas es de 91%. Si bien no hay datos al respecto, debe contemplarse la posibilidad
de que atraviese las barreras hematoencefalica y placentaria y que se
elimine en la leche. La eliminación se realiza mediante
biotransformación hepatica.
Adultos y niños mayores de 10 años: vía oral, 5 a 10mg,
hasta 5 veces por día. Niños de 1 a 10 años: vía
oral, 0 a 0,5mg por cada año de edad, hasta
5 veces por día. Lactantes: vía oral, 0,25mg hasta 5 veces por
día. Adultos: vía intravenosa o intramuscular, 5 a 20mg por
día.
Contraindicaciones
Hipersensibilidad al Propinox o algún componente de la fórmula.
Glaucoma. Retención urinaria
por enfermedades prostaticas. Estenosis
pilórica organica. Atonía
intestinal, íleo paralítico. Íleo
obstructivo. Colitis ulcerosa grave. Miastenia gravis. Megacolon tóxico.
Embarazo. Lactancia.
Efectos adversos
Ocasionalmente puede presentarse sequedad de boca y garganta,
constipación, midriasis, visión borrosa, taquicardia, disuria,
confusión y/o excitación (especialmente en ancianos),
reacción alérgica, constipación, aumento de la
presión intraocular, somnolencia, y mareos.
nteracciones
Propinox: administrar con precaución a pacientes que se encuentren
recibiendo drogas anticolinérgicas u otros medicamentos que puedan
presentar efectos anticolinérgicos (antidepresivostricíclicos,
antihistamínicos, quinidina, fenotiazinas, etc.). En estos casos puede
producirse una sumatoria de efectos
En caso de ocurrir sobredosis, el tratamiento a seguir incluye lavado
gastrico, administración de carbón activado, control
clínico del
paciente y tratamiento de los posibles síntomas anticolinérgicos.
Pramiverina
Nombre comercila
sintaverin
Mecanismo de acción
Actúa antagonizando competitivamente con las acciones de la acetilcolina
y agonistas muscarínicos gracias a que la pramiverina se fija sobre un
sitio común sobre el receptor muscarínico.(3,4)
La pramiverina cumple con dos acciones fundamentales:
Neurotrópica: Al inhibir la acción muscarínica
de la acetilcolina logra un adecuado efecto antiespasmódico de la fibra
muscular lisa.(3,4)
Musculotrópica: Produce un efecto antiespasmódico
demostrado en vísceras huecas denervadas.(3,4)
INDICACIONES:
Esados espasticos de las vías digestivas y urinarias
gastroduodenitis,cardioespasmo, disquinesias de las vías biliares,
dispepsias con dolorespastico, úlcera duodenal, síndrome
del colon irritable, diverticulosis. Urología: Formas funcionales,
neurógenas y en especial climatéricas de vejigairritable. Cistitis. Cólico nefrítico.
CONTRAINDICACIONES:
Glaucoma, hipertrofia de la próstata con tendencia a la retención
urinaria,estenosis organica del tubo digestivo, megacolon, íleo
paralítico,
ECTOS SECUNDARIOS
Efectos neurológicos: mareo.(1,2,3,4)
Efecto sobre los órganos de los sentidos: visión
borrosa.(1,2,3,4)
Efectos cardiovasculares: aumento en la frecuencia del
pulso.(1,2,3,4)
Efectos gastrointestinales: sequedad de la boca.(1,2,3,4)
Efectos renales: trastornos de la micción.(1,2,3,4)
Otros: eritema, hiposudoración.
Butilhioscina
Atroveran, Buscapina, Buscopan.
Mecaniso deacción
BUTILHIOSCINA es un compuesto de amonio cuaternario
con acciones anticolinérgicas periféricas, sin acción
central, debido a que no atraviesa la barrera hematoencefalica.
Inhibe las acciones muscarínicas de la acetilcolina en las
células del
músculo liso, músculo cardiaco, nodos SA y AV cardiacos y
glandulas exocrinas.
Este compuesto reduce de manera dependiente de la dosis la motilidad y las
secreciones del
tracto gastrointestinal, reduce el tono vesical y uretral, y tiene ligeros
efectos relajantes sobre la vesícula biliar y vías biliares. Dosis pequeñas pueden causar miosis, aumentar la frecuencia
cardiaca, inhibir las secreciones salivales y bronquiales, la secreción
de sudor y el reflejo de la acomodación.
Con dosis mas altas se puede bloquear la
motilidad gastrointestinal, urinaria e inhibir la secreción
gastrica.
La vida media de eliminación del compuesto es
aproximadamente de 5 horas. e excreta principalmente en heces (entre 30 y 90%);
a través de la excreción urinaria se elimina cerca de 50% del
compuesto sin metabolizar, y porcentajes tan bajos como 0.5% se eliminan por
bilis o leche materna
es un compuesto de amonio cuaternario, derivado semisintético de la
escopolamina.
Espasmolítico de acción selectiva.
Ejerce una acción espasmolítica específica sobre la musculatura
lisa del
tracto gastrointestinal y de las vías biliares y urinarias.
Indicaciones Esta indicado en el tratamiento de dolores
espasticos del tubo digestivo, como en casos de acalasia, estudios contrastados del tubo digestivo, espasmo gastrointestinal por
otras causas como:
contracciones postoperatorias, en dismenorrea, dolor posthisterosalpingografía,
incontinencia urinaria, colon irritable, espasmos de vías biliares y
urinarias, úlcera gastrica y duodenal.
Colon irritable, úlcera
gastrica y duodenal, espasmos y trastornos de la motilidad del
tracto gastrointestinal, estreñimiento espastico. Espasmos y disquinesias de las vías biliares y urinarias.
Dismenorrea.
Efectos secundarios
puede inducir hipotensión, taquicardia, y raras
veces, choque asociado a reacciones alérgicas.
En raras ocasiones se puede presentar dilatación de
pupilas, visión borrosa, aumento de la frecuencia cardiaca,
retención urinaria, sequedad de boca y garganta.
Contraindicacionesambién se encuentra contraindicado en la
obstrucción mecanica del tubo digestivo, glaucoma de
angulo cerrado, taquiarritmias, miastenia gravis, alergias al parabeno e
hipertrofia prostatica con retención urinaria.
Hipersensibilidad a los componentes de la fórmula, insuficiencia
hepatica, taquicardia paroxística, asma, íleo
paralítico, glaucoma, estenosis pilórica, hipertrofia
prostatica, acalasia, insuficiencia renal, retención urinaria y
megacolon.
Manifestaciones y manejo de la sobredosificación o ingesta accidental
Alteraciones de la visión, pérdida de la acomodación,
sequedad de boca, bradicardia seguida de taquicardia y alucinaciones.
Lavados de estómago o provocación del vómito,
apomorfina, instilación de carbón o sulfato de magnesio al 15%.
DOSIS Y VÍA DE ADMINISTRACIÓN
Adultos: La dosis por vía oral recomendada con fines
anticolinérgicos y antiespasmódicos es de 10 a 20 mg, 3
a 5 veces al día. Por vía I.V., se pueden aplicar entre 10 a
40 mg, con una dosis maxima diaria de 100 mg
Para niños mayores de 6 años: Se recomienda 5 mg, 3 veces al
día.
KETOROLACO
Inhibe la actividad de la ciclooxigenasa, y por tanto la síntesis de
prostaglandinas. A dosis analgésicas, efecto
antiinflamatorio menor que el de otros AINE.
Indicaciones terapéuticasInyectable: tto. a
corto plazo del
dolor moderado o severo en postoperatorio y dolor causado por cólico
nefrítico. Oral: tto. a corto plazo del dolor leve o
moderado en postoperatorio.
Contraindicaciones
Hipersensibilidad al ketorolaco trometamol u otros AINE (posibilidad de
sensibilidad cruzada con AAS y otros inhibidores de la síntesis de
prostaglandinas); úlcera péptica activa; antecedente de
ulceración, sangrado o perforación gastrointestinal;
síndrome completo o parcial de pólipos nasales, angioedema o
broncoespasmo; asma; insuf. cardíaca grave; I.R. moderada a severa;
hipovolemia o deshidratación; diatesis hemorragica y
trastornos de la coagulación, hemorragia cerebral; intervenciones
quirúrgicas con alto riesgo hemorragico o hemostasis incompleta; embarazo,
parto o lactancia; niños < 16 años; profilaxis
analgésica antes o durante la intervención quirúrgica.
Reacciones adversas
Irritación gastrointestinal, sangrado, ulceración y
perforación, dispepsia, nausea, diarrea, somnolencia, cefalea,
vértigos, sudoración, vértigo, retención
hídrica y edema.broncoespasmo
DOSIS Y VÍA DE ADMINISTRACIÓN:
Posología
IM (lenta y profunda en el músculo) o IV. Inicial: 10 mg seguidos de
10-30 mg/4-6 h, según necesidad para controlar el dolor; en caso de
dolor muy intenso iniciar con 30 mg. Cólico nefrítico dosis
única de 30 mg.
Dosis max. ads.: 90 mg. Ancianos: 60 mg.
Duración total del
tto. no > 2 días.
Oral: 10 mg/4-6 h, max. 40 mg/día.
Duración total del tto. no
> 7 días.
Dipirona
DESCRIPCION
El metamizol es un farmaco perteneciente a la
familia de las pirazolonas, con acción analgésica,
antipirética y antiespasmódica, cuyo prototipo es el
piramidón. También se le conoce como dipirona.
El metamizol actúa sobre el dolor y la fiebre
reduciendo la síntesis deprostaglandinas proinflamatorias al inhibir al
actividad de la prostaglandina sintetasa. A diferencia de otros
analgésicos no opiaceos que actúan sobre la
síntesis de la prostaciclina, el metamizol no produce efectos
gastrolesivos significativos
Nombre Comercial: Algiopiret; Alpalgil; Ditral; Integrobe; Novacler; Novalgina;
Trumeze; Unibios; D. Biocrom; D. Drawe
Dosis: 10 mg/kg/dosis cada 6 hs. Adultos: 0 - 1
g/dosis cada 6 hs
Forma de Presentación: Ampollas: 1 g Comprimidos: 500 mg
Suspensión: 50 - 80 mg/ml Gotas: 500 mg/ml (1 ml = 30 gotas, 17 mg/gota)
Efectos Adversos: Agranulocitosis, anemia aplastica, reacciones
cutaneas severas, hipotensión, broncoespasmo, nauseas,
vómitos, mareos, cefalea, diaforesis, anafilaxia
Hacer contraindicación
https://www.creative-med.com/vademecum/contenido/productos/producto.php?pais=col&id=2025
Acción Terapéutica: Analgésico, antipirético. Dolor agudo debido a trauma o cirugía. Dolor cólico. Dolor por cancer u otro dolor
agudo severo o crónico en casos refractarios a
otros analgésicos. Dolor posoperatorio.
Hiperpirexia resistente a otras drogas.
Dolor agudo post-operatorio o post-traumatico. Dolor de tipo cólico. Dolor de origen
tumoral. Fiebre alta que no responda a otros
antitérmicos
Manejo: Para el caso de dipirona, no se conoce
antídoto específico. Si la ingestión es muy reciente, debe
intentarse limitar la absorción sistémica del ingrediente activo con medida para la
desintoxicación primaria (p. ej., lavado
gastrico) o aquellas designadas para reducir la absorción (ej.
carbón activado). El principal metabolito (4
N-metilaminoantipirina) puede ser eliminado por hemólisis,
hemofiltración, hemoperfusión o filtración de plasma.
Paracetamol
Mecanismo de acción: se desconoce el mecanismo exacto de la
acción del
paracetamolaunque se sabe que actúa a nivel central. Se cree que el paracetamol aumenta el umbral al dolor
inhibiendo las ciclooxigenasas en el sistema nervioso central, enzimas que
participan en la síntesis de las prostaglandinas. Sin embargo, el
paracetamol no inhibe las ciclooxigenasas en los tejidos periféricos,
razón por la cual carece de actividad antiinflamatoria. El paracetamol
también parece inhibir la síntesis y/o los efectos de varios
mediadores químicos que sensibilizan los receptores del dolor a los
estímulos mecanicos o químicos.
Los efectos antipiréticos el paracetamol tienen lugar bloqueando el
pirógeno endógeno en el centro hipotalamico
regulador de la temperatura inhibiendo la síntesis de las
prostaglandinas. El calor es disipado por vasodilatación, aumento del
flujo sanguíneo periférico y sudoración.
Indicaciones
Tratamiento del dolor ligero/moderado o fiebre (cefaleas mialgias dolor de
espalda dolor dental, dismenorrea, molestias asociadas a los resfriados o
gripe, etc). Tratamiento del dolor osteoartrítico
Dosis: 10 mg/kg/dosis cada 4-6 hs, dosis maxima: 2
g/día. Adultos: 325 a 650 mg/dosis, dosis maxima.:
4 g/día
Contraindicaciones
Hipersensibilidad. Insuficiencia hepatocelular grave. Hepatitis vírica. Insuficiencia renal
Reacciones adversas
Raras: malestar, nivel aumentado de transaminasas, hipotensión,
hepatotoxicidad, erupción cutanea, alteraciones
hematológicas, hipoglucemia, piuria estéril.
En sobredosis: necrosis tubular renal y hepatica, coma
hipoglucémico
Antídoto, N-acetilcisteína: ads.:
dosis de ataque: 150 mg/kg IV lenta, o diluidos en 200 ml de dextrosa 5%
durante 15 min; mantenimiento: 50 mg/kg en 500 ml dextrosa 5%, infus. lenta de 4 h, seguido de 100 mg/kg en 1.000 ml dextrosa 5%,
infus. lenta de 16 h.
Metionina