NICARDIPINO:
QUE ES:
es un farmaco derivado de la dehidropiridina que pertenece a la categoría de los calcio antagonistas (bloqueante del canal lento) e inhibe la entrada de los iones de calcio (ion Ca++) en las células musculares cardiacas y la musculatura lisa.
PRESENTACION
CAJA CON 20 TABLETAS DE 5MG
FORMULA:
C22H26N2O4S · Peso mol. 414.519 g/mol.
VIA DE ADMINISTRACION:
Unicamente oral.

FARMACOCINETICA Y FARMACODINAMIA
nicardipina es rapida y completamente absorbida después de una dosis oral, pero experimenta un extenso metabolismo de primer paso, lo que resulta en una biodisponibilidad de 35%. La biodisponibilidad de nicardipina se reduce cuando se administra con alimentos, particularmente las comidas altas en grasa. La insuficiencia hepatica y la edad avanzada parecen aumentar la biodisponibilidad, aunque en un grado desconocido. 

 
Los niveles séricos maximos y la actividad farmacodinamica se producen en aproximadamente 1 hora con el producto de liberación estandar y dentro de 2-6 horas con el producto de liberación prolongada.
 
La nicardipina se une extensamente a las proteínas del plasma (> 95%).
 
El metabolismo hepatico de la nicardipina provoca la formación de metabolitos inactivos, que se glucuronizan y eliminan principalmente por vía renal (60%) y fecal (35%). Menos del 1% de farmaco inalteradose excreta en la orina. 
 
La semi-vida de eliminación de la nicardipina es bifasica debido al metabolismo de primer paso saturable, con la inicial o alfa-semivida aproximadamente igual a la semivida monofasica de nifedipina, 2-4 horas. La semivida terminal es de 11 horas para la nicardipina. La duración de la acción es de 8 horas. 
 
En pacientes con insuficiencia renal leve a moderada insuficiencia renal, el aclaramiento sistémico es significativamente mas bajo.


 REACCIONES ADVERSAS
 
Los efectos adversos asociados con la nicardipina generalmente no son graves y responden bien a cualquier reducción de la dosis o al suspender el tratamiento. La mayoría de los efectos adversos durante la terapia de nicardipina estan relacionados con sus efectos vasodilatadores, que son mas significativa con las capsulas de liberación regular que con el producto de liberación prolongada, y que en muchos casos, estan relacionados con la dosis. 

2. EL RIESGO DE LOS MEDICAMENTOS
Cuando un medicamento se autoriza hoy día para su comercialización se sabe mucho de él. Su actividad farmacológica y su toxicidad potencial se han probado exhaustivamente en diversas especies de animales, con distintas dosis y tras diversos tipos de exposición. Asimismo se ha ensayado en un promedio de 1,500 de seres humanos para demostrar su eficacia a corto y medio plazo ( < 1 año) en indicaciones médicas concretas y habitualmente a diferentes dosis. Estos ensayos han permitido también identificar y cuantificar una buena parte de sus efectos adversos
aquellos que ocurren con una frecuencia superior a 1 de cada 500 pacientes expuestos y que se presentan tras periodos de exposición cortos. Pero estos datos tienen también otra lectura, y es que aquellos efectos adversos que ocurren con una frecuencia inferior a 1:500 o tienen una incidencia basal alta o requieren para producirse periodos de exposición o inducción prolongados,o bien ocurren especialmente en subpoblaciones que habitualmente no participan en los ensayos clínicos, son esencialmente desconocidos cuando el fármaco alcanza el mercado y, sin embargo, pueden ser lo suficientemente graves como para desequilibrar su relaci6n beneficio-riesgo. Así se explica que alrededor del 3% de los nuevos principios activos que se autorizan tengan después que ser retirados por razones primarias de seguridad y que una proporción aun mayor sufra modificaciones en sus condiciones de autorización.

2.1. Reacciones adversas a medicamentos: definición y tipos
Una reacción adversa es un efecto nocivo y no deseado que ocurre en el hombre a dosis empleadas para el diagnóstico, la profilaxis o terapéutica; se excluyen por tanto las sobredosificaciones, ya sean accidentales o con intención suicida. Esta es la definición del Programa Internacional de Farmacovigilancia de la Organización Mundial de Salud, sin duda la más aceptada. Los términos afectos adversos y efectos indeseables se pueden considerar sinónimos del primero. No lo son, en cambio, los términos efecto colateral, efecto secundado o efecto tóxico y debe rechazarse su uso. El término acontecimiento (que no 'evento') adverso hace referencia a cualquier suceso que sea nocivo para el paciente y que ocurre una vez iniciada la administración de un fármaco, tenga o no relación causal con el es una practica habitual recoger acontecirnientos adversos en los ensayos clínicos, pero su utilización fuera de un estudio formal no es una práctica aconsejable.
Hoy día es ya una costumbre distinguir entre dos grandes tipos de reacciones adversas, siguiendo laclasificacion propuesta por Rawlins y Thompson en 1977: las reacciones adversas de tipo A (dcl ingles Augmented) y las de tipo B (del ing1es Bizarre). En la tabla 2 se recogen sus caracteristicas mas importantes. Las de tipo A: serian aquellas reacciones adversas explicables por el mecanismo de acción farrnacológica del medicamento y que. por tanto, tendrian una relación directa con la dosis; un ejemplo podria ser la hipotensión ortostatica producida por algunos antihipertensivos.
Las de tipo B: en cambio, no serian explicables por el mecanismo de acción del farmaco y aparecerian con independencia de las dosis administradas, siendo por lo tanto atribuibles a una respuesta idiosincrasica del organismo; sirvan como ejemplo las reacciones anafilácticas y, en general, las mediadas por mecanismos inmunológicos.

|Reacción adversa de tipo A |Reacción adversa de tipo B |
|Relacionada con el mecanismo de acción del fármaco. |No relacionada con el mecanismo de acción dcl fármaco |
|Dependiente de la dosis |No dependiente de la dosis |
|Predecible |Impredecible |
|Conocida antes de la comercialización |Suele ser desconocida antes de la comercialización |
|Frecuente |Suele ser infrecuente |
|Menos grave (rara vezmonartal) |Grave (ocasionalmente mortal) |

Tabla 2. Tipos de reacci  
El efecto cardiovascular adverso mas común atribuido a los tratamientos con nicardipina es el edema periférico, el cual es un reflejo del potente efecto vasodilatador, a pesar de que se produce con menos frecuencia que con la nifedipina. El edema periférico puede ser indicador de un empeoramiento de la insuficiencia cardíaca congestiva, pero mas comúnmente es debido a la vasodilatación.