PENICILINAS,
CEFALOSPORINA Y OTROS ANTIBIÓTICOS Β- LACTAMICOS
Β-LACTAMICOS:
Su estructura es el anillo betalactamico.
Existen dos grandes grupos que se diferencian químicamente:
PENICILINAS
CEFALOSPORINAS
Los '''antibióticos betalactámicos''' son una amplia clase de [[antibióticos]]
incluyendo derivados de la [[penicilina]], [[cefalosporina]]s, [[monobactam]]s,
[[carbacefem]], [[carbapenem]]s e inhibidores de la [[betalactamasa]]
(β-lactamasa); básicamente cualquier agente antibiótico que contenga un
anillo [[betalactámico|β-lactámico]] en su estructura molecular. Son el
grupo másampliamente usado entre los antibióticos disponibles.
Usos clínicos
Los antibióticos betalactámicos están indicados para la [[profilaxis]] y el
tratamiento de las [[infección|infecciones]] causadas por los microorganismos
susceptibles.
Tradicionalmente, los antibióticos betalactámicos han sido activos solamente
contra las [[Bacteria Gram positiva|bacterias Gram positivas]], pero el
desarrollo de antibióticos de amplio espectro, activos contra varios
microorganismos [[Bacteria Gram negativa|Gram negativos]], ha aumentado la
utilidad de los antibióticos β-lactámicos.
Propiedades quimicas
Se conocen diferentes penicilinas todas las cuales derivan de una estructura
HYPERLINK 'https://www.monografias.com/Quimica/index.shtml' química
fundamental común: dos anillos heterocíclicos, uno de tiazolidina y otro de
beta - lactama, unido por un encadenamiento emídico a un radical R variable; la
penicilina es un ácido orgánico, el ácido penicilínico pero por extensión se
acepta el mismo nombre para sus sales. Por el radical carboxílo la penicilina
forma sales con los HYPERLINK 'https://monografias.com/trabajos10/coma/coma.shtml'
metales alcalínos.
Las penicilinas son ácido 6 aminopenicilánicos sustituídos.
Mecanismo de acción
Los antibióticos β-lactámicos son bactericidas, y actúan inhibiendo la
síntesis de la barrera de [[peptidoglicano]]s de la [[pared celular
bacteriana]]. La barrera de peptidoglicanos es importante para la integridad
estructural de la pared celular, especialmente para los microorganismos Gram
positivos. El paso final de la síntesis de los
peptidoglicanos, la transpeptidación, se facilita por unas transpeptidasas
conocidas como
'penicillin binding proteins' (PBPs, proteínas de anclaje de
penicilinas). Los β-lactámicos son análogos de laD-alanil-D-[[alanina]],
el [[aminoácido]] terminal de las subunidades peptídicas precursoras de la
barrera peptidoglicana que se está formando. La similitud estructural que
existe entre los antibióticos β-lactámicos y la D-alanil-D-alanina
facilita su anclaje al sitio activo de las PBPs. El núcleo β-lactámico de
la molécula se une irreversiblemente al PBP. Esta unión irreversible evita el paso final (la
transpeptidación) de la formación de la barrera de peptidoglicanos,
interrumpiendo la síntesis de la pared celular. Es posible, además, que la
inhibición de los PBPs (mediante dicha unión irreversible), haga también que se
activen [[enzima]]s autolíticos de la pared celular bacteriana.
Monobactams
A diferencia de otros beta-lactámicos, no hay anillo fundido unido al núcleo del beta-lactamo. Así,
hay menos probabilidad de reacciones de sensibilidad cruzada.
* [[Aztreonam]]
Mecanismo da accion
El mecanismo de acción de este grupo es la inhibición de la síntesis de
la pared bacteriana Las P se comportan como bactericidas.
Clasificación de las penicilinas:
Bencilpenicilina y sus formas parenterales de acción prolongada
Bencilpenicilina
-Penicilina benetamina
-Penicilina benzatínica
-Penicilina clemizol
-Penicilina procaínica
Penicilinas absorbibles oralmente, semejantes a la bencilpenicilina
-Azidocillín
-Fenetecillín
-Fenoximetilpenicilina
Penicilinas resistentes a ß-lactamasas staphylocócicas:
Isoxazolilpenicilinas
-Cloxacillín
-Dicloxacillín
-Oxacillín
-Fluoroxacillín
3.2Meticillín
3.3 Nafcillín
Penicilinas de amplio espectro
4.1 Ampicillín
4.2 Ésteres del ampicillín
- Bacampicillín
- Lenampicillín
4.3 Compuestos similares al ampicillín
- Amoxicillín
- Mecillinam (amdinocilina)
- Ciclacillín
Penicilinas antipseudomónicas5.1 Acilureidopenicilinas
- Azlocillín
- Mezlocillín
- Piperacillín
5.2 Carboxipenicilinas
- Carbenicillín
- Ticarcillín Penicilinas resistentes a ß-lactamasas (de enterobacterias)
- Foramidocillín
- Temocillín
Farmacocinetica
Absorción.
La penicilina G tiene una pobre absorción por el tubo digestivo, el pH tan bajo
de las secreciones gástricas destruye rápidamente al antibiótico y se absorbe
apenas una tercera parte de la dosis administrada oralmente.
La absorción se produce principalmente en el duodeno y alcanza niveles
sanguíneos máximos de 30 a 60 minutos, habitualmente el resto de la dosis
ingerida (2/3), no se absorbe y pasa al colon donde es inactivado por las
bacterias y una pequeña cantidad es excretada por las heces. Por lo antes
expuesto, la dosis oral de penicilina G debe ser 4 ó 5 veces mayor que la
intramuscular, para obtener concentraciones sanguíneas terapéuticas. La
penicilina V (fenoximetilpenicilina) posee la ventaja sobre la G de que es
relativamente estable frente a la acidez gástrica, por lo que se absorbe en el
tubo digestivo. Esta forma del antibiótico después que escapa al medio ácido
del estómago se solubiliza en el líquido duodenal y es absorbida bastante bien,
aunque incompletamente, en la porción alta del intestino delgado; con dosis
similares se alcanzan concentraciones plasmáticas 4 ó 5 veces mayores que de
penicilina G. La concentración sanguínea en un adulto después de ingerir una
dosis de 500 mg de fenoximetilpenicilina es de 3 microgramos por mL, una vez
absorbida se distribuye por el organismo y luego es excretada por el riñón de
igual forma que la G. Otras penicilinas que en mayor o menor medida son
absorbibles por la vía oral son: la dicloxacilina, cloxacilina, oxacilina
(isoxazolilpenicilinas) cuyorango de absorción varía entre el 30 y el 80 % por
la vía enteral, la nafcilina, que aunque utilizable oralmente, su absorción es
irregular y menos eficaz que las anteriores; la ampicilina, muy estable en
medio ácido y con muy buena absorción oral, aunque es superada por la
amoxicilina cuya absorción digestiva es más rápida y completa. Se han creado
preparados de penicilina de acción prolongada como la procaínica y la benzatínica, las que
administradas por vía intramuscular alcanzan concentraciones séricas eficaces
de 12 a 24 horas y 3 a 4 semanas respectivamente. Las penicilinas, por lo
general, no se metabolizan en forma extensa a nivel hepático a excepción de las
isoxazolil y las ureído-penicilinas. Las penicilinas se eliminan por secreción
activa a nivel de las células del epitelio
tubular del riñón la cual puede ser bloqueada
con probenecid que eleva los niveles sanguíneos del antibiótico y prolonga su semidensintegración.
En la insuficiencia renal se requiere modificar las dosis de la mayor parte de
las penicilinas, debido a su excreción extrarrenal, las antiestafilocócicas y
antipseudomonas también deben reajustarse sus dosis en caso de falla hepática
asociada. La ticarcilina y la carbenicilina son las que más prolongan su
semidensintegración en la insuficiencia renal, que puede llegar de 1 hasta más
de 12 horas. Los compuestos penicilínicos se distribuyen bien por casi todas
las cavidades y líquidos corporales, aunque su concentración intracelular es
baja por su insolubilidad en lípidos y sus características polares; en ausencia
de inflamación penetran poco en el LCR y en el humor acuoso del ojo. Las concentraciones biliares de las
penicilinas casi siempre exceden a las séricas, especialmente la nafcilina y la
mezlocilina alcanzan concentraciones enla bilis 100 veces superiores a las
séricas. Todas las penicilinas pasan a la placenta y se excretan con la leche
materna.
Aplicaciones terapéuticas:
Inicialmente, tras la HYPERLINK
'https://www.monografias.com/trabajos/comercializa/comercializa.shtml'
comercialización de la penicilina natural en la década de 1940, la mayoría de
las HYPERLINK
'https://www.monografias.com/trabajos/bacterias/bacterias.shtml'
bacterias eran sensibles a la penicilina, incluso el Mycobacterium HYPERLINK
'https://www.monografias.com/trabajos5/tuber/tuber.shtml'
tuberculosis. Pero debido al uso y abuso de esta sustancia muchas bacterias se
han vuelto resistentes, aunque aún sigue siendo activa en algunas cepas de
Streptococcus sp, Staphylococcus sp, Neisseria sp, Clostridium sp, Listeria
monocytogenes, Haemophilus sp, Bacteroides sp, Escherichia coli, Proteus
mirabilis, Klebsiella y Enterobacter.
Reacciones adversas de la penicilina:
Reacción de hipersensibilidad o alérgicas: Es el efecto adverso más importante,
ocurriendo hasta en el 5% de los pacientes. Puede ser inmediata (2-30 minutos),
acelerada (1-72 horas) o tardía (más de 72 horas). La gravedad es variable
desde simples erupciones cutáneas pasajeras hasta HYPERLINK
'https://www.ciencia.net/VerArticulo/?idTitulo=Shock%20anafiláctico'
shock anafiláctico que ocurre en el 0,2% y provoca la muerte en el 0,001% de
los casos. Al revisar historias clínicas, segün las series existe hasta un 50%
de la población alérgica a la penicilina. Muchos de estos eventos son crisis
vasovagales provocados por el intenso dolor de la inyección intramuscular.
Trastornos gastrointestinales: El más frecuente diarrea, al eliminar la flora
intestinal.
Aumento reversible de transaminasas, que suele pasar inadvertida.
Trastornoshematológicos: HYPERLINK
'https://www.ciencia.net/VerArticulo/?idTitulo=Anemia' Anemia,
neutropenia y trombopenia.
Hipopotasemia: Poco frecuente.
Nefritis intersticial:
Encefalopatía que cursa con mioclonías, convultiones clónicas y tónico-clónicas
de extemidades que puede acompañarse de somnolencia, estupor y coma, que es más
frecuente en presencia de insuficiencia renal.
Procedimiento en pacientes con antecedentes de alergia a la penicilina
En primer lugar, en la anamnesis debería intentarse determinar más
específicamente el tipo de reacción. Los pacientes con historia de una reacción
de tipo inmediato frente a aminopenicilinas, como la amoxicilina, suelen reaccionar de
forma positiva a las pruebas cutáneas de penicilina. Por el contrario, los
pacientes con reacciones alérgicas de tipo tardío rara vez tienen pruebas
cutáneas positivas.
debe efectuarse una prueba cutánea con el determinante “mayor”,
bencil-peniciloil, y el “menor”, penicilina G. Este tipo de pruebas cutáneas
están contraindicadas en pacientes con historia de dermatitis exfoliativa o
síndrome de Stevens-Johnson tras la toma de penicilina. Pueden producirse
falsos negativos durante el tratamiento con antihistamínicos o antidepresivos
tricíclicos.
=== Inhibidores de las Beta-lactamasas (inhibidores suicidas) ===
}
Ninguna actividad antimicrobiana, se administran conjuntamente con los
antibióticos beta-lactámicos. Su propósito único es prevenir la inactivación de
los antibióticos beta-lactámicos por beta-lactamasas ya que se unen
irreversiblemente a éstas y no tiene afinidad por PBP's. Las beta lactamasas
son enzimas producidas por las bacterias que les da la habilidad de ser
resistentes a la acción de los antibióticos beta-lactámicos (mecanismode resistencia bacteriana).
* [[Ácido clavulánico]] (Clavuronato)
* tazobactam
* sulbactam
== Resistencia
a Beta-Lactámicos ==
Entre los mecanismos de defensa que diferentes microorganismos pueden presentar
ante el efecto de los beta-lactámicos, destacan:
=== Beta-lactamasas ===
* A: muy activas, actúan principalmente ante la bencilpenicilina.
* B: activas frente a la cefacilina.
* C: son inducibles. Hiperproducción.
* D: Oxa-type
=== Disminución en la entrada del
antibióticos ===
=== Expulsión activa===
* Bomba de achique (efflux).
=== Modificación de las PBP ===
Mutaciones que hacen que se expresen PBP's menos afines a los antibioticos
Beta-lactamicos
== Efectos nocivos ==
=== Reacciones adversas ===
Las reacciones adversas más comunes (RAMC) con los antibióticos
β-lactámicos incluyen:diarrea (amóx. + ác. clav.), náusea, Erupción
cutánea|erupción, urticaria superinfección incluye la candidiasis. (Rossi,
2004)
RAMCs infrecuentes serían: fiebre, vómitos, [[eritema]], dermatitis,
[[angioedema]], colitis pseudomembranosa. (Rossi, 2004)
El dolor y la inflamación en el sitio de la inyección es también común en los
antibióticos betalactámicos adminitrados parenteralmente.
=== Alergia/Hipersensibilidad ===
[[Alergia]]: Las reacciones a cualquier antibiótico beta-lactámico pueden darse
hasta en un 10% de los pacientes que reciben la sustancia. Aproximadamente, el
5% de los pacientes tratados con Beta-lactámicos son alérgicos a éstas, y de
ese 5%, un 10% también lo son a las cefalosporinas.
[[Anafilaxis]]: Suele darse en aproximadamente un 0.01% de los pacientes
(Rossi, 2004). Hay quizás una sensibilidad cruzada del 5-10% entre los derivados de la
penicilina, las cefalosporinas y los carbapenems; pero varios investigadores ya
hanconseguido minimizarla.
Sin embargo, el riesgo de la reactividad cruzada es suficiente para
contraindicar antibióticos betalactámicos en pacientes con una historia de
reacciones alérgicas severas (urticaria, anafilaxis, nefritis intersticial) a
cualquier antibiótico betalactámico. Generalmente las alergias son producidas
por la unión del
beta-lactámico (hapteno) a macromoléculas endógenas (carriers), para forma lo
que se denomina un 'inmunógeno'. El complejo betalactámico-proteína
endógena, a diferencia del
beta-lactámico aislado, es capaz de generar una respuesta inmunitaria.
CEFALOSPORINA
Estructura química:
Derivan del
ácido-7-aminocefalosporánico que al igual que las penicilinas posee un anillo
B-lactamico. -Tiene otro anillo que es Dihidro tiazínico. -A partir de estos
dos anillos se sintetizarán las cefalosporinas sintéticas. (CEFAMICINA) Las
cefamicinas son semejantes a las cefalosporina pero poseen un grupo metoxi en
posición 7 del anillo β- lactamico en el
nucleo del
acido 7-aminocetalosporanico.
Mecanismo de acción
Las cefalosporinas actúan de la misma manera que las HYPERLINK
'https://es.wikipedia.org/wiki/Penicilina' o 'Penicilina'
penicilinas: interfiriendo en la síntesis de HYPERLINK
'https://es.wikipedia.org/wiki/Peptidoglucano' o 'Peptidoglucano'
peptidoglucano de la HYPERLINK
'https://es.wikipedia.org/wiki/Pared_celular' o 'Pared
celular' pared celular bacteriana, e inhibiendo la transpeptidación final,
necesaria para la reticulación. Este efecto es bactericida
RESISTENCIA MICROBIANA
El microorganismo puede ser intrínsecamente resistente debido a diferencias
estructurales en las enzimas que son los objetivos de estas drogas; una especie
sensible puede adquirir este tipo de resistencia
por mutación.
Otro mecanismo deresistencia es la no llegada del antimicrobiano a su sitio de acción. En
el caso de las bacterias gramnegativas su estructura superficial es compleja y
la membrana interna está cubierta por la membrana externa, lipopolisacáridos y
la cápsula; la membrana externa funciona como
una barrera impenetrable para ciertos antimicrobianos hidrófilos. Las
betalactamasas son incapaces de inactivar algunos de estos antimicrobianos y
pueden estar en grandes cantidades como
ocurrre con los gérmenes grampositivos. En las bacterias gramnegativas las betalactamasas
están en cantidades más reducidas, pero situadas entre la membrana celular
interna y externa y el lugar de síntesis está en la parte externa de la
membrana celular interna y su situación resulta estratégica pues protege de
forma máxima dicho microorganismo.
Clasificacion:
Clasificacion de las cefalosporinas
|Generación y espectro antibacteriano |Orales |Inyectables |
|1s Generación: |Cefadroxilo |Cefalotina |
Cefalexina |Cefapirina |
Cefradina |Cefazolina |
|2s Generación: |Cefaclor |Cefamandol|
Cefuroxima axetilo. |Cefonicida: |
Cefprozilo |Cefoxitina |
|Cefuroxima |
|3s Generación: |Cefixima |Cefminox. |
Cefpodoxina proxetilo |Cefoperazona. |
Ceftibuteno |Cefotaxima |
|Ceftazidima |
|Ceftizoxima. |
|Ceftriaxona. |
|4s Generación: Cefepima. |
|Cefpiroma. |
Cefalosporinas de Primera Generación
La Cefaloglicina, Cefalexina y Cefadroxilo se pueden administrar por vía oral.
La Cefradina puede ser utilizada por vía oral o parenteral.
La Cefaloridina, Cefalotina, Cefapirina, Cefazolina sólo admiten la vía
parenteral, tienen baja unión a proteínas plasmáticas, distribuyéndose muy bien
en el organismo excepto en el líquido cefalorraquídeo , humor vítreo y acuoso.
Se eliminan por vía renal y muy poco por vía hepática.
Presentan baja toxicidad, aunque producen reacciones alérgicas, que pueden ser
cruzadas con las penicilinas en un 3 a 5%. Pueden producir trastornos renales y
hematológicos.
Cefalosporinas de Segunda Generación
Comprende a el Cefaclor, Cefamandol, Acetil cefuroxima, Cefatricina,
Cefmetazol, Cefonicid, Ceforanida, Cefotetán, Cefotiam, Cefoxitina,
Cefuroxima, y Cefprozil.
Sólo pueden ser administrados por vía oral el Cefaclor, acetilcefuroxima, y
cefprozil.
Se distribuyen muy bien en los tejidos, menos en SNC (excepto la
cefuroxima), se eliminan por vía renal. Se pueden indicar en infecciones
por H influenzae, como
neumonías, otitis, etc.
La toxicidad es similar a la de las de la primera generación.
Cefalosporinas de Tercera Generación
Se incluyen en este grupo: Cefmenoxima, Cefodozima, Cefoperazona,Cefotaxima,
Cefsulodina, Ceftazidima, Ceftizoxima, Ceftriaxona, Moxalactam, para uso
parenteral. Para administrar oralmente están:
Cefetamet pivoxil, Cefixima, Cefpodoxima, Cefibutén .
Este grupo posee un espectro de actividad más amplio hacia los gramnegativos,
mientras su acción sobre los grampositivos es menor que las de la 1S
Generación.
Como aspecto importante está su mayor resistencia a las
beta-lactamasas, algunas poseen buena actividad contra las Pseudomonas.
Poseen una buena distribución en los tejidos, con una buena difusión hacia los
tejidos del
Sistema Nervioso.
Poseen una vida media de hasta 3 horas a excepción de la Ceftriaxona con 8
horas
Cefalosporinas de Cuarta Generación
Sólo están disponibles la Cefepima y la Cefpirona.
Se excreta casi por completo por los riñones
Vida media serica de 2 hrs
Aplicaciones terapeuticas:
Profilaxis en Cirugía: en cirugías con alto riesgo de infección, las
cefalosporinas de 1S generación han demostrado gran utilidad
Manejo de Bacteremias: estados infecciosos diseminados pueden ser
manejados con este grupo de antibióticos
Infecciones de Tejidos Blandos: por Staphylococcus o Streptococcus,
pueden ser manejadas con miembros de la primera generación
Infecciones del Sistema Nervioso Central: en especial aquellas de la 3S
generación
Infecciones Orales-Dentales: como alternativa de las penicilinas
encondiciones muy especiales podría pensarse en cefalosporinas de la 2S
generación (Cefoxitina, Cefotetan, Cefmetazol) por su actividad contra
anaerobios.
Reacciones adversas
Tromboflebitis
Dolor en el lugar de la inyección intramuscular.
Náuseas, vómitos y dolor abdominal con los preparados orales.
Diarrea inespecífica
Reacciones de hipersensibilidad: prurito, exantema; anafilaxia, fiebre,
enfermedad del
suero, adenopatías.
Las cefalosporinas que tienen radical metiltiotetrazol en la posición 3
(cefamandol, cefmetazol, cefoperazona y cefotetán) pueden originar: reacción
tipo disulfirán si el paciente ingiere alcohol, también bloquean la síntesis de
protrombina y otros factores dependientes de la vitamina K, con el consiguiente
riesgo de hemorragia, durante la administración de estas cefalosporinas a dosis
altas o por tiempo prolongado a pacientes ancianos debilitados, es necesario
determinar periódicamente el tiempo de protrombina y administrar vitamina K.
OTROS Β-LACTAMICOS
CARBAPENEMEMS
Los carbapenems son un tipo de HYPERLINK
'https://es.wikipedia.org/wiki/Antibi%C3%B3tico_betalact%C3%A1mico' o
'Antibiótico betalactámico' antibiótico betalactámico con amplio
espectro de actividad bactericida y son sumamente resistentes a las HYPERLINK
'https://es.wikipedia.org/wiki/Betalactamasa' o
'Betalactamasa' betalactamasas. Esta clase de antibióticos fueron
descubiertos originalmente del
microorganismo Streptomyces cattleya, el cual, produce su propio antibiótico
llamado tienamicina.
Características químicas y biológicas
Las características que diferencian a los carbapenemos de las HYPERLINK
'https://es.wikipedia.org/wiki/Penicilina' o 'Penicilina'
penicilinas y HYPERLINK 'https://es.wikipedia.org/wiki/Cefalosporina'
o'Cefalosporina' cefalosporinas, es que en su anillo presenta un
HYPERLINK 'https://es.wikipedia.org/wiki/%C3%81tomo' o
'Átomo' átomo de HYPERLINK
'https://es.wikipedia.org/wiki/Carbono' o 'Carbono' carbono
en la posición 1, en sustitución del átomo de HYPERLINK 'https://es.wikipedia.org/wiki/Azufre'
o 'Azufre' azufre que comúnmente tienen la mayoría de las
penicilinas y cefalosporinas, de ahí se deriva su nombre.
Además, su espectro de actividad frente a bacterias es el más amplio de todos
los antibióticos betalactámicos, los cuales incluyen HYPERLINK
'https://es.wikipedia.org/wiki/Bacteria_Gram_positiva' o
'Bacteria Gram positiva' bacterias Gram positivas y HYPERLINK
'https://es.wikipedia.org/wiki/Bacteria_Gram_negativa' o
'Bacteria Gram negativa' gram negativas, pero no actúan sobre bacterias
que se desarrollan intracelularmente como Chlamydia
Via de admistración
Su administración es únicamente por vía intravenosa, dado que su absorción por
vía oral es muy poca. Se utilizan comúnmente en los hospitales para tratar
infecciones severas.
El grupo esta conformado por:
HYPERLINK 'https://es.wikipedia.org/wiki/Imipenem' o
'Imipenem' imipenem
HYPERLINK 'https://es.wikipedia.org/wiki/Meropenem' o
'Meropenem' meropenem
HYPERLINK 'https://es.wikipedia.org/wiki/Ertapenem' o
'Ertapenem' ertapenem
HYPERLINK 'https://es.wikipedia.org/w/index.php?title=Faropenem&action=edit&redlink=1'
o 'Faropenem (aún no redactado)' faropenem
HYPERLINK 'https://es.wikipedia.org/wiki/Doripenem' o
'Doripenem' doripenem
HYPERLINK
'https://es.wikipedia.org/w/index.php?title=Panipenem&action=edit&redlink=1'
o 'Panipenem (aún no redactado)' panipenem
HYPERLINK 'https://es.wikipedia.org/wiki/Panipenem/betamipron' o
'Panipenem/betamipron' panipenem/betamipron
Imipenem:Medicamento mas activo que se dispone contra muy diversas bactérias
Se Le distribuye en El comercio en combinación con cilastatina, farmaco que
inhibe la degradacion de dicho antibiotico en tubulos renales.
Actividad antimicrobiana:
Se une a proteinas ligadoras de penicilina
Entorpece la síntesis de la pared bacteriana
Cusa muerte de los microorganismos
Es muy resistente a la hidrólisis
Farmacocinetica y reacciones adversas:
No se absorbe después de ingerirlo
Concentración en plasma 33μg/ml
Vida media 1 hr
Lae rx adversas son: nausea, vomito, convulsiones
Aplicaciones terapeuticas.
Imipenem+cilastatina.
Infecciones urinarias y porcion menor de vias respiratorias
Infecciones intraabdominales
Infecciones del aparato reproductor femenino
Infecciones piel, tejidos blandos, huesos y articulaciones
Meropenem
Derivado de dimetilcarbamoil pilolidinil de la tienamicina
No necesita se administrado con cilastatina porque no es sensible a la
dipeptidasa renal
Aztreonam
Excelente contra enterobacterias como la P.aeuriginosa
Se administra via I.M o I.V
Concentraciones máximas em plasma 50μg/ml
Vida media 1.7 h
Fármaco bien tolerado
Administrado em sujetos alérgicos a penicilinas y cefalosporina