PENICILINA BENZATINICA
INTRODUCCIÓN.-
La penicilina fue descrita por Fleming en 1929. Un grupo de investigación en
Oxford, bajo la dirección de Florey y Chain, la aisló a partir de cultivos de
Penicillium notatum en 1940 y la primera aplicación clínica de la
penicilina se realizó en 1941. Las penicilinas son producidas
por muchos hongos, particularmente especies de
Penicillium y Aspergillus.
La penicilina benzatinica es un antibiótico
natural betalactámico, de la familia de las penicilinas,
considerado el referente del
grupo, empleados profusamente en el tratamiento de infecciones provocadas por
bacterias sensibles.
La penicilina natural o penicilina G es cristalina, totalmente soluble en agua,
soluciones salinas y dextrosas isotónicas Una de las varias presentaciones de
la penicilina producida de modo natural es la bencilpenicilina o penicilina G,
la única que se usa clínicamente. A ella se asociaron la procaína y la benzatina
para prolongar su presencia en el organismo, obteniéndose las respectivas
suspensiones de penicilina G + procaína y penicilina G benzatina, que sólo se
pueden administrar por vía intramuscular
FARMACOCINÉTICA.-
Vías de administración.-
Por lo general se administra por vía parenteral (intravenosa,
intratecal o intramuscular). Por inyección intramuscular profunda en el
cuadrante superior externo del glúteo, No debe mezclarse con
otras soluciones intravenosas. En neonatos, lactantes y niños pequeños podría
ser preferible aplicar la inyección en la región medio lateral del
muslo, cuando se repitan las dosis, se debe variar el sitio de inyección.
Inyéctese lentamente el volumen del fármaco. Debido a la alta concentración de material suspendido en este producto,
si la inyección no se aplica a una velocidad lenta y constante, la aguja puede
obstruirse.
Formas farmacéuticas.-
Suspensióninyectable estéril
Tiempo de vida media.-
T ½ es de unos 30 minutos.
Volumen aparente de distribución.-
0.35 L/kg•60%, en plasma: unida reversiblemente a la albúmina
Biotransformación.-
La penicilina benzatínica es absorbida muy lentamente desde el sitio de la
inyección intramuscular y convertida por hidrólisis a penicilina G.
Eliminación.-
Renal, bilis
•60 a 90% por orina en los primeros 60 minutos después de la inyección
•T ½ de eliminación: 30 min en adultos
•Eliminación: 10% por filtración glomerular; 90% por secreción tubular (máxima,
3 millones de unidades, 1.8 g, por hora
•Recién nacidos y lactantes: depuración mucho más baja.
•Niños pequeños: más rápida que en adultos
•Insuficiencia renal y hepática, prolongan la semivida (10 h).
ACCIÓN.-
Bactericida
MECANISMO DE ACCIÓN.-
La penicilina G benzatínica ejerce una acción bactericida contra los
microorganismos sensibles a la penicilina durante
la etapa de multiplicación activa. Actúa por inhibición en la biosíntesis del
mucopéptido de la pared celular. No es activa contra bacterias productoras
de penicilinasa, entre las cuales figuran muchas cepas de estafilococos. Ejerce una intensa actividad 'in vitro'
contra estafilococos (excepto las cepas productoras de penicilinasa), y
neumococos.
MECANISMO DE RESISTENCIA.-
La resistencia
se debe a uno de los siguientes mecanismos generales:
1)Inactividad
del antibiótico por la β-lactamasa.
2)Modificación
del sitio de unión de las PFP.
3)Acceso
difícil del
antimicrobiano al sitio de su unión con las PFO.
4)La presencia de una de egreso.
ESPECTRO DE ACCIÓN.-
In vitro, inhibe el crecimiento de Neisseria gonorrhoeae, Corynebacterium
diphtheriae, Bacillus anthracis, Clostridia, Actinomyces
species, Spirillum minus,Streptobacillus moniliformis, Listeria
monocytogenes y Leptospira.El Treponema pallidum es
especialmente sensible a este antibiótico.
DOSIFICACIÓN Y FRECUENCIA.-
Infecciones estreptocócicas del
Tracto Respiratorio Superior:
Adultos: Dosis única de 1, 200,000 unidades.
Niños mayores: Dosis única de 900,000 unidades.
Para Infantes y Niños (menos de 60 libras): Dosis única de 300,000 a 600,000
Unidades.
Infecciones Venéreas
Sífilis:
Primaria, secundaria y latente: 2, 400,000 unidades, en dosis única.
Tardía (terciaria y neurosífilis): 2, 400,000, cada 7 días por 3 dosis.
Congénita: menores de 2 años 50,000 UI/kg. De 2 a 12 años ajustar la dosis en
base a la de adultos.
Profiláctico en Fiebre Reumática y Glomerulonefritis
Consecutiva a un ataque agudo: para niños y adultos 1, 200,000 unidades una vez
al mes ó 600,000 unidades cada 2 semanas.
INDICACIONES
Indicada para el tratamiento de infecciones causadas por microorganismos
sensibles a la bencilpenicilina que sean susceptibles a las concentraciones
séricas bajas y muy prolongadas comunes de esta presentación farmacéutica. El tratamiento debe ser guiado por los estudios bacteriológicos
(incluyendo pruebas de sensibilidad) y por la respuesta clínica.
Las siguientes infecciones generalmente responderán a la dosis adecuada de
PENICILINA BENZATÍNICA intramuscular
Infecciones leves a moderadas de las vías respiratorias altas (por ejemplo,
faringitis) por estreptococos sensibles.
Infecciones venéreas como sífilis.
Pian, frambesia y mal del pinto.
Afecciones médicas en donde el tratamiento con PENICILINA BENZATÍNICA está
indicado como
profilaxis: fiebre reumática o corea. La profilaxis con PENICILINA BENZATÍNICA
ha demostrado ser eficaz en prevenir la recurrencia de estas enfermedades.
También ha sido utilizada como tratamiento profiláctico de
seguimiento en la cardiopatía reumática y glomerulonefritis aguda.REACCIONES
ADVERSAS.-.
Reacciones adversas a la penicilina
Sistema implicado.
frecuencia
Tipo de reacción.
Sistémica.
Rara.
Shock anafiláctico.
Reacción de Jarisch-Herxheimer en infecciones por
espiroquetas.
Neutropenia.
Anemia hemolítica.
Digestivo.
Infrecuente.
Náuseas, vómitos.
Rara.
Colitis pseudomembranosa.
Piel y mucosas.
Infrecuente.
Dolor e inflamación en el sitio de la inyección
(incluyendo flebitis).
Eritema, dermatitis, angioedema.
INTERACCIONES.-
.
Fármacos que interaccionan con la penicilina benzatinica
Fármaco.
Resultados de la interacción.
Antibióticos bacteriostáticos
Disminuye el efecto de la penicilina G.
Probenecid
Aumenta los niveles en plasma, disminuye la distribución tisular y disminuye la
excreción renal de la penicilina G
Pruebas de laboratorio
Puede dar falsas glucosurias y proteinurias.
PRESENTACIONES EN EL MERCADO.-
Penicilina g benzatinica – nombre comercial: bencetazil
• Frasco ampolla de 1’200.000 U.I. incluye ampolla de disolvente con
anestésico. Caja por 10.
• Frasco ampolla de 2’400.000 U.I. incluye ampolla de disolvente con
anestésico. Caja por 10
Farmacia: Caja con 1 frasco ampolla de polvo estéril + 1 ampolla con 2 mL de
agua estéril para inyección.
Hospitalario: caja con 50 frascos ampollas.
Muestra Médica: Caja con 1 frasco ampolla de polvo estéril + 1 ampolla con 2 mL
de agua estéril para inyección.
BIBLIOGRAFÍA
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• Physicians' Desk Reference. 42 edition. Medical
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http://www.slideshare.net/VARACLA/penicilinas-9482424
ï‚·
↑ a b c El contenido de este artículo incorpora
material de una entrada de la Wikipedia, publicada con
licencia CC-BY-SA 3.0.
ï‚· ↑ a b Rossi S, editor.
Australian Medicines Handbook: Australian Medicines Handbook, Adelaide, 2006. ISBN 0-9757919-2-3.
ï‚· ↑ a b c d El contenido de este artículo
incorpora material de una entrada de la Wikipedia, publicada con
licencia CC-BY-SA 3.0.
ï‚· ↑ The Pharmaceutical Press.: Martindale. The Extra Pharmacopoeia, ISSN 02635364, 28S ed., 2006, 1982
pg. ISBN 0-85369-160-6.
ï‚· ↑ Véase Guía de Prescripción Terapéutica.
Información de medicamentos autorizados en España. (Revisado el 29 de septiembre de 2008).
ï‚· ↑ Agencia española de medicamentos y productos
sanitarios. Información de fichas técnicas autorizadas; Fecha de acceso:
14 de octubre de 2008 (en orígen).
ï‚· ↑ Véase Ficha técnica en Pub Chem
Compound (NCBI) Enlace consultado el 29 de septiembre de 2008
http://www.facmed.unam.mx/bmnd/gi_2k8/prods/PRODS/Penicilina%20G%20benzat%C3%ADnica.htmS.S.A.
Catálogo de Medicamentos Genéricos Intercambiables para
farmacias y público en general al 3 de agosto de 2007.
Con el objeto de demostrar la intercambiabilidad a que se refiere el artículo
75 del reglamento de Insumos para la Salud, los medicamentos que integran
el Catálogo de Medicamentos Genéricos Intercambiables han sido comparados,
siguiendo los lineamientos indicados por la NOM-177SSA1-1998,
contra los productos innovadores o de referencia enlistados en las págs. 11 a 22 donde usted lo podrá consultar.
http://www.slideshare.net/christianortiz52831/presentacin-penicilinas-1
http://www.slideshare.net/RbkGuevara/penicilinas-2607470
