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La Atorvastatina inhibe HMG-CoA reductasa



Como todas las estatinas, la Atorvastatina inhibe HMG-CoA reductasa, una enzima encontrada en el tejido del hígado que juega un rol importante en la producción de colesterol en el cuerpo, pero a diferencia de otras estatinas como la simvastatina ypravastatina, la atorvastatina es un compuesto completamente sintético

El mecanismo primario propuesto del metabolisto de la Atorvastatina es mediante Citocromo P450 3A4 hidroxilación para formar los metabolitos activos orto y parahidroxilados. Los metabolitos orto y parahidroxilados son responsables del 70% de la actividad sistémica HMG-CoA reductasa. El metabolito Orto hidroxi lleva a cabo el siguiente metabolismo mediante glucoronidación. Como sustrato para la isozima CYP3A4, ha mostrado suseptibilidad a inibidores e inductores de CYP3A4 para incrementar o deprimir la concentración plasmica respectivamente. Esta interacción fue probada in vitro con la administración de eritromicina, una isozima CPY3A4 inhibidora, lo cual resulto en incrementos de la concentración plasmica de Atorvastatina. la Atorvastatina es también uninhibidor de citocromo 3A4.



Las estatinas son inhibidoras de la 3-hidroxi-3-metilglutaril-coenzima A (HMG-CoA) reductasa. Esta enzima cataliza la conversión de la HMG-CoA a mevalonato, que es un metabolito clave en la biosíntesis de colesterol. Su bloqueo se produce debido al gran parecido estructural que exhiben estos farmacos con el HMG-CoA. En el esquema adjunto puede observarse el nivel de bloqueo de las estatinas así como de otras sustancias en la biosíntesis del colesterol.
La reacción concreta sería: 
En la que una molécula de HMG-CoA se reduce mediante la actuación de la HMG-CoA reductasa y la coenzima NADPH dando como resultado Mevalonato y CoA. La inhibición de la enzima se realiza de forma competitiva, parcial y reversible.
El bloqueo de la síntesis hepatica del colesterol produce una activación de las proteínas reguladoras SREBP (sterol regulatory elements-binding proteins), que activan la transcripción de proteínas y, por tanto, producen una mayor expresión del gen del receptor de LDL y un aumento en la cantidad de receptores funcionales en el hepatocito.1

Cortar transversalmente la parte interna restante con la trincheta.
•Observar el interior de la flor con la lupa y anotar en la hoja de informe que se observan a partir de lo enseñado en la Reproducción de las plantas con flores.
• Retirar un estambre de la flor y espolvorear polen sobre un plastico, como
Muestra la Figura 10, para observar con lupa.
• Cortar longitudinalmente, cuidadosamente con la trincheta, el ovario y observar su interior con la lupa. Dibujar lo que ven.
• Retirar del ovario, con ayuda de la pinza, las pequeñas estructuras que hay en su interior y colocarlas sobre el mismo plastico con el polen.
• Observar este preparado. • Describir y comparar la forma y el tamaño de las estructuras observadas.



















HOJA DE INFORME:
1-Dibujar lo que ves anotar los nombre de las partes que observas:






*Describe Tamaño y Forma__________ ______ ____ __________ ______ ____ __________ ______ ____ __________ ______ ____ __________ ______ ____ __________ ______ ____ __________ ______ ____ __________________

2-Describe las partes que observas luego de cortar transversalmente a la flor.
__________ ______ ____ __________ ______ ____ __________ ______ ____ __________ ______ ____ __________ ______ ____ __________ ______ ____ __________ ______ ____ __________ ______ ____ __________ ______ ____ __________ ______ ____ __________
3-Describe en color, tamaño y forma al polen una vez colocados y observados en el plastico.__________ ______ ____ __________ ______ ____ __________ ______ ____ __________ ______ ____ __________ ______ ____ __________ ______ ____ __________ ______ ____ _____ _______ ______ ________
4- Describe en color, tamaño y forma del Ovario colocada y observada en el plastico.
__________ ______ ____ __________ ______ ____ __________ ______ ____ __________ ______ ____ __________ ______ ____ __________ ______ ____ __________ ______ ____ _____ _______ ______ ________




Algunas preguntas para analizar la experiencia
Investigar en la bibliografía y responder:
1. ¿Cual es la función de cada una de las partes que forman la flor?
2. ¿Las flores observadas tenían los sistemas reproductores de ambos sexos o
Solo uno de ellos? ¿Cómo se denomina a las plantas que tienen órganos
masculinos y femeninos en un mismo individuo?
3. ¿Qué función cumple el polen en la polinización?
4. ¿Que comparación podrías hacer, a partir de lo observado, con el aparto reproductor de las plantas gimnospermas?
5. La siguiente ilustración muestra una secuencia de acontecimientos que ocurren
en una planta. A partir de lo estudiado acerca del proceso de reproducción
sexual en las angiospermas resolver los siguientes puntos


a-Colocar el nombre de las partes en cada imagen.
b-Redactar un texto del proceso que observas.
c-Explicar los pasos que siguen después de este proceso y que no estan en la ilustración.


Competencias:
-Observar.
-Interpretar.
-Identificar.
-Explicar.
-Comunicar.

Tiempo: 80 minutos

Evaluación
Se tendra en cuenta la valoración y participación activa como así también la resolución de actividades propuestas.








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